Дапаглифлазин: инструкция, аналоги, цены¶
Дапаглифлазин — пероральный гипогликемический препарат из группы ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2), применяемый для лечения сахарного диабета 2 типа, хронической сердечной недостаточности и хронической болезни почек. Относится к рецептурным лекарственным средствам; наиболее распространённая дозировка — 10 мг.
¶Фармакологическое действие
Дапаглифлазин селективно ингибирует SGLT2 — белок-переносчик, который реабсорбирует глюкозу в проксимальных канальцах почек. Блокада транспортёра приводит к выведению избытка глюкозы с мочой (глюкозурия), что снижает концентрацию глюкозы в крови независимо от секреции инсулина и чувствительности тканей к нему. Дополнительно препарат оказывает:
- умеренный натрийуретический и диуретический эффект;
- снижение артериального давления (на 2–5 мм рт. ст. систолического);
- снижение массы тела (в среднем на 2–3 кг за 24–52 недели терапии);
- кардио- и нефропротективное действие, подтверждённое крупными рандомизированными исследованиями (DAPA-HF, DAPA-CKD, DECLARE-TIMI 58).
Биодоступность препарата составляет около 78 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа после приёма. Период полувыведения — около 12 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, дапаглифлазин показан:
- Сахарный диабет 2 типа — как монотерапия или в комбинации с другими гипогликемическими средствами (метформин, инсулин, производные сульфонилмочевины и др.) при недостаточной компенсации.
- Хроническая сердечная недостаточность — для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности и сердечно-сосудистой смерти независимо от наличия диабета.
- Хроническая болезнь почек — для замедления прогрессирования снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и снижения риска терминальной стадии ХБП.
¶Противопоказания и ограничения
Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к дапаглифлазину; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; тяжёлая почечная недостаточность (СКФ ниже 25 мл/мин/1,73 м² для показания «сахарный диабет 2 типа»); период беременности и грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
С осторожностью назначают при: рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей; пожилом возрасте; заболеваниях, сопровождающихся дегидратацией; одновременном приёме диуретиков.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с глюкозурией и осмотическим диурезом:
| Система органов | Частые побочные эффекты |
|---|---|
| Инфекции | Кандидоз половых органов, инфекции мочевыводящих путей, баланит |
| ЖКТ | Тошнота, запор, сухость во рту |
| Мочевыделительная | Полиурия, дизурия |
| Общие | Головокружение, слабость, гипогликемия (при комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины) |
Редко, но описаны случаи некетотической гипергликемической кетоацидемии, флегмоны промежности и некротизирующего фасциита промежности (так называемый «фурнкулёз промежности»).
¶Схема применения и дозировка
Стандартная доза для лечения сахарного диабета 2 типа — 10 мг один раз в сутки независимо от приёма пищи. При ХСН и ХБП доза также составляет 10 мг в сутки. Коррекция дозы при почечной недостаточности не требуется (кроме ограничений по СКФ, указанных в противопоказаниях). При приёме в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение их дозы для профилактики гипогликемии.
¶Аналоги
Полными аналогами дапаглифлазина (содержат то же действующее вещество) являются дженерики и брендированные препараты:
- Форсига (Forxiga) — оригинальный препарат компании AstraZeneca;
- Дапаглифлазин — дженерики российских и зарубежных производителей (Озон, Канонфарма, Teva и др.);
- комбинированные препараты: дапаглифлазин + метформин (Ксигдуо, Дапамет).
К аналогичным по механизму действия (ингибиторы SGLT2) относятся эмпаглифлозин (Джардинс), канаглифлозин (Инвокана), эртуглифлозин (СTEGERA).
¶Цены
Цена дапаглифлазина 10 мг зависит от производителя и аптечной сети. Оригинальный препарат Форсига (30 таблеток по 10 мг) стоит в российских аптеках порядка 1500–2500 ₽. Дженерики дапаглифлазина 10 мг (30 таблеток) доступны за 300–800 ₽. Указанные цены ориентировочные и различаются по регионам.
¶Отзывы врачей и пациентов
Врачи-эндокринологи и кардиологи отмечают положительную динамику HbA1c, массы тела и показателей функции почек на фоне терапии дапаглифлозином. К недостаткам относят риск инфекций мочеполовой системы и необходимость контроля функции почек. Пациенты в отзывах отмечают удобство однократного приёма и снижение веса; среди минусов чаще всего упоминаются молочница и головокружение в первые недели терапии.
¶Особые указания
Перед началом приёма и регулярно во время терапии необходимо контролировать функцию почек (СКФ, креатинин). При хирургических вмешательствах рекомендуется временная отмена препарата за 3 суток до операции. Дапаглифлозин не является средством первой линии при диабете 1 типа и не заменяет инсулинотерапию.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Форсига (дапаглифлазин), реестр Росздравнадзора.
- Wiviott S.D. et al. Dapagliflozin in Patients with Type 2 Diabetes (DECLARE–TIMI 58). NEJM, 2019.
- McMurray J.J.V. et al. Dapagliflozin in Patients with Heart Failure and Reduced Ejection Fraction (DAPA-HF). NEJM, 2019.
- Heerspink H.J.L. et al. Dapagliflozin in Patients with Chronic Kidney Disease (DAPA-CKD). NEJM, 2020.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.