Диклоберл как лекарственное средство¶

Диклоберл — торговое наименование лекарственного препарата на основе диклофенака натрия, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Выпускается германской фармацевтической компанией «Берлин-Хеми» (Berlin-Chemie AG) и применяется преимущественно в форме раствора для внутримышечных инъекций, а также в виде таблеток и ректальных суппозиториев. Действующее вещество — диклофенак — обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, что определяет область его применения: купирование острых болевых синдромов и воспалительных процессов.

¶Состав и формы выпуска

Основу препарата составляет диклофенак натрия. В 1 мл раствора для инъекций содержится 25 мг активного вещества; стандартная ампула объёмом 3 мл содержит 75 мг диклофенака. Вспомогательные компоненты включают маннитол, бензиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид натрия и воду для инъекций. Раствор представляет собой прозрачную или слегка желтоватую жидкость.

Таблетированная форма содержит 25 или 50 мг диклофенака натрия. Суппозитории ректальные выпускаются с дозировкой 50 и 100 мг. Существует также гель для наружного применения с концентрацией 1 % и 5 %. Название «Диклоберл» зарегистрировано как торговая марка; на рынках разных стран могут встречаться иные торговые наименования того же действующего вещества — «Вольтарен», «Ортофен», «Диклофенак».

¶Механизм действия

Диклофенак угнетает активность ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины выступают медиаторами воспаления, боли и лихорадки. Их синтез снижается, вследствие чего уменьшаются отёк, гиперемия, местное повышение температуры и болевая импульсация. Жаропонижающий эффект связан с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–20 минут, что обеспечивает быстрое наступление эффекта. Биодоступность при инъекционном пути приближается к 100 %. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно через почки.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, требующих быстрого обезболивания и противовоспалительного действия:

• острые приступы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, подагра, анкилозирующий спондилит);
• дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (остеоартроз, остеохондроз);
• болевой синдром при травмах, после оперативных вмешательств;
• почечная и печёночная колика;
• невралгии, миалгии, люмбаго, ишиас;
• острые инфекционно-воспалительные процессы, сопровождающиеся лихорадкой.

Инъекционная форма предназначена для кратковременного применения — как правило, не более двух-трёх дней, после чего пациента переводят на пероральные или наружные формы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Диклоберл, как и другие НПВС, имеет широкий перечень ограничений. К абсолютным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность тяжёлой степени;
• бронхиальная астма, спровоцированная приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (III триместр) и период лактации;
• детский возраст (для инъекционной формы).

Среди нежелательных реакций наиболее часто отмечаются боли в эпигастрии, тошнота, изжога, диарея, головная боль, головокружение. Реже возникают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения, повышение артериального давления, аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. При внутримышечном введении возможны местные реакции — болезненность и уплотнение в месте инъекции, в редких случаях — абсцесс.

Длительное бесконтрольное применение повышает риск кардиоваскулярных осложнений, поэтому препарат отпускается по рецепту врача.

¶Особенности применения

Инъекции выполняют глубоко внутримышечно, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Раствор нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. При необходимости комбинированной терапии учитывают взаимодействие с антикоагулянтами, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС и глюкокортикоидами — совместное применение усиливает риск побочных эффектов.

Пациентам пожилого возраста дозировку корректируют в сторону уменьшения. При нарушении функции печени и почек требуется лабораторный контроль.

¶Положение на рынке

Диклоберл входит в число широко распространённых препаратов диклофенака на постсоветском пространстве. Производство локализовано на предприятиях группы «Берлин-Хеми», входящей в холдинг Menarini. Препарат зарегистрирован в России и ряде стран СНГ, реализуется в аптечной сети по рецепту. Наличие нескольких лекарственных форм позволяет подбирать способ введения в зависимости от остроты состояния и клинической картины.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препарата Диклоберл.
• Справочник лекарственных средств РЛС.
• Государственный реестр лекарственных средств.
• Клинические рекомендации по применению нестероидных противовоспалительных препаратов.