Диклофенак — таблетки: показания и применение¶
Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных фенилуксусной кислоты, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Таблетированная форма диклофенака применяется преимущественно у взрослых пациентов для купирования болевого синдрома и воспаления различного происхождения. Препарат отпускается из аптек без рецепта (в дозировке 25 мг) и по рецепту (в дозировке 50 и 100 мг), включён в перечень жизненно необходимых лекарственных средств.
¶Механизм действия
Диклофенак неселективно ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Снижение концентрации простагландинов в очаге воспаления уменьшает отёк, гиперемию и болевую чувствительность тканей. Препарат также влияет на липоксины и подавляет агрегацию тромбоцитов, что обуславливает его умеренный антиагрегантный эффект.
При приёме внутрь таблетированная форма диклофенака абсорбируется в тонком кишечнике; максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 99 %. Метаболизм происходит в печени с участием системы CYP2C9, выведение — преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — 1–2 часа, однако противовоспалительный эффект сохраняется дольше за счёт накопления препарата в тканях синовиальной жидкости.
¶Показания к применению
Таблетки диклофенака назначают взрослым при следующих состояниях:
- дегенеративные и воспалительные заболевания суставов: ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз;
- подагра (купирование острого приступа и профилактика обострений);
- люмбаго, ишиас, невралгии (в том числе межрёберная невралгия);
- зубная и головная боль, мигрень;
- болевой синдром после травм и операций, первичная дисменорея;
- воспалительные заболевания органов малого таза, аднексит;
- лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в составе комплексной терапии).
¶Способ применения и дозировки у взрослых
Стандартная разовая доза для взрослых составляет 25–50 мг; кратность приёма — 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Таблетки принимают целиком, запивая достаточным количеством воды, за 30 минут до еды или во время приёма пищи (для снижения раздражающего действия на слизистую желудка). При длительном лечении эффективная доза подбирается минимальной, обеспечивающей контроль симптомов.
При первичной дисменорее диклофенак назначают по 50 мг однократно, при необходимости — повторно через 6–8 часов; суточная доза не превышает 150 мг. Курс лечения определяется врачом и зависит от нозологической формы и течения заболевания.
¶Противопоказания
Абсолютные противопоказания к приёму диклофенака:
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
- нарушения кроветворения (в том числе гемофилия);
- III триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
- детский возраст до 6 лет (для таблетированной формы).
С осторожностью препарат назначают при бронхиальной астме, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, сахарном диабете, в I и II триместрах беременности, в пожилом возрасте.
¶Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея или запор, метеоризм; при длительном применении — эрозии и язвы слизистой, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, нарушения зрения и слуха (редко). Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отёки, тахикардия. Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, в тяжёлых случаях — анафилактический шок.
¶Особые указания
При сочетанном применении с глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и другими НПВС возрастает риск побочных реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта. Диклофенак может усиливать действие гипотензивных средств и снижать эффективность диуретиков. Одновременный приёме с ацетилсалициловой кислотой не рекомендуется в связи со снижением концентрации диклофенака в плазме.
Для уменьшения риска побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта при длительном лечении параллельно назначают ингибиторы протонного насоса (омепразол, пантопразол). В период лечения необходимо контролировать функцию печени, почек, картину крови и артериальное давление. На фоне приёма диклофенака не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Инструкция по медицинскому применению препарата Диклофенак (утв. Минздравом России)
- ВОЗ. Model List of Essential Medicines
- Малков В. В., Скворцов Д. Ю. Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств
- РКИ. Клинические рекомендации «Ревматоидный артрит», «Остеоартроз»