Драспазол — противоопухолевое лекарственное средство¶

Драспазол (международное непатентованное название — дразавоксузмаб, англ. dravaxuzumab; в ряде источников фигурирует как дразавоксузумаб-микрофарм) — моноклональное антитело, применяемое в онкологической практике. Препарат относится к группе таргетных (целевых) противоопухолевых средств и разработан для лечения определённых солидных опухолей, в частности рака молочной железы с гиперэкспрессией рецептора HER2.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Драспазол принадлежит к классу гуманизированных моноклональных антител, мишенями которых являются рецепторы эпидермального фактора роста (HER-семейство). Механизм действия препарата основан на связывании с внеклеточным доменом рецептора HER2, что приводит к нескольким последствиям:

• ингибированию передачи сигнала, стимулирующего пролиферацию опухолевых клеток;
• ускорению внутреннего разрушения (интернализации) рецептора на поверхности клетки;
• активации иммунных механизмов опухолевой гибели — антителозависимой клеточной цитотоксичности (ADCC).

Такой механизм отличает драспазол от классических химиотерапевтических агентов: препарат воздействует преимущественно на клетки с повышенной экспрессией HER2, что снижает системную токсичность по сравнению с неселективной цитостатической терапией.

¶Показания к применению

Согласно клиническим протоколам, драспазол применяется в следующих случаях:

• метастатический рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2 (определяется иммуногистохимическим исследованием или методом FISH);
• в составе комбинированных схем с химиотерапевтическими препаратами (паклитаксел, доцетаксел, капецитабин);
• при прогрессировании заболевания на фоне предшествующей терапии другими анти-HER2-антителами.

Перед началом лечения обязательно проводится тестирование опухолевой ткани на уровень экспрессии HER2, поскольку эффективность препарата напрямую зависит от наличия мишени.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к дразавоксузумабу или вспомогательным компонентам препарата;
• тяжёлая сердечная недостаточность (фракция выброса левого желудочка менее 50 %);
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (отсутствие данных о безопасности и эффективности).

С осторожностью препарат назначают пациентам с хроническими кардиоваскулярными заболеваниями, нарушениями функции печени и почек.

¶Способ применения и дозы

Драспазол вводится внутривенно капельно. Режим дозирования определяется схемой лечения и массой тела пациента. В монотерапии метастатического рака молочной железы рекомендуемая доза составляет 6 мг/кг массы тела с интервалом в 3 недели. При комбинированной терапии с химиопрепаратами доза может корректироваться в зависимости от переносимости.

Первое введение обычно проводится в режиме инфузии продолжительностью 90 минут с постоянным мониторингом жизненно важных показателей. При хорошей переносимости последующие инфузии могут проводиться в сокращённом режиме (30–60 минут).

¶Побочные эффекты

Наиболее часто наблюдаются:

• реакции, связанные с инфузией: озноб, лихорадка, тошнота, головная боль;
• кардиотоксичность: снижение фракции выброса левого желудочка, аритмии;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, снижение аппетита;
• со стороны системы крови: нейтропения, тромбоцитопения;
• кожные реакции: сыпь, сухость кожи, паронихия.

Для контроля кардиотоксичности до начала лечения и в ходе терапии проводится эхокардиография или МПС-сцинтиграфия. При снижении фракции выброса ниже 50 % терапия временно приостанавливается.

¶Особые указания

В период лечения не рекомендуется проведение живых вакцин. Женщинам детородного возраста на время терапии и в течение 6 месяцев после её окончания необходимо применение надёжных методов контрацепции. При развитии тяжёлых инфузионных реакций введение препарата прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Хранение

Препарат хранят при температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке, не допуская замораживания. Срок годности раствора для инфузий — 2 года.

¶Применение в России

На фармацевтическом рынке Российской Федерации дразавоксузумаб доступен как оригинальный препарат и в виде биосимиляров, разработанных российскими компаниями. Включение препарата в клинические рекомендации онкологов РФ и наличие в перечне льготных лекарственных средств обеспечивают доступность терапии для пациентов.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Драспазол (дразавоксузумаб).
• Клинические рекомендации РОО (Российского общества онкологов) по лечению рака молочной железы.
• Регистр лекарственных средств России (РЛС).
• Материалы клинических исследований препарата, опубликованные в рецензируемых журналах по онкологии.