Дротаверин и спазмолитики¶
Дротаверин — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, применяемое для снятия спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. По химическому строению является производным изохинолина и близок по действию к папаверину. В медицинской практике используется главным образом при спазмах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также в гинекологии. Название «драспазол» не является международным непатентованным наименованием и в официальных фармакопеях не закреплено; чаще всего под ним подразумевают препараты на основе дротаверина либо комбинированные спазмолитические средства.
¶История и происхождение
Дротаверин был синтезирован в Венгрии в 1960-х годах венгерским фармакологом Иштваном Секерешем (István Szekeres) и его коллегами. Препарат был разработан как более эффективный и лучше переносимый аналог папаверина — алкалоида опия, известного спазмолитическим действием с середины XIX века. Папаверин применялся в клинике, однако обладал рядом ограничений: относительно слабым и кратковременным эффектом, а также способностью влиять на проводимость сердечной мышцы.
В 1965 году дротаверин был зарегистрирован в Венгрии под торговым наименованием «Но-шпа» (No-Spa). Позднее права на препарат перешли к компании Sanofi, и он получил широкое распространение в десятках стран, включая СССР и Россию. В отечественной аптечной сети дротаверин представлен как оригинальным брендом, так и многочисленными дженериками под международным непатентованным наименованием.
¶Механизм действия
Дротаверин относится к миотропным спазмолитикам, то есть действует непосредственно на гладкомышечные клетки, а не через нервную систему. Его эффект связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы IV типа, что приводит к накоплению внутри клетки циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышенный уровень цАМФ снижает концентрацию ионов кальция в цитоплазме, а кальций необходим для сокращения мышечного волокна. В результате гладкая мускулатура расслабляется.
Дополнительно дротаверин блокирует кальциевые каналы клеточной мембраны и угнетает поступление кальция извне. Совокупность этих механизмов обеспечивает стойкое и продолжительное расслабление гладких мышц. В отличие от папаверина, дротаверин почти не влияет на сердечную мышцу и не проникает в центральную нервную систему, что снижает риск нежелательных эффектов.
¶Показания к применению
Основные области применения дротаверина:
- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желудка и кишечника — гастрит, язвенная болезнь, колики, синдром раздражённого кишечника;
- спазмы желчевыводящих путей — дискинезия желчного пузыря, холецистит, желчнокаменная болезнь в период колики;
- спазмы мочевыводящих путей — почечная колика, мочекаменная болезнь, цистит;
- гинекологические состояния — болезненные менструации (дисменорея), спазмы при угрозе выкидыша (под контролем врача);
- головные боли напряжения, связанные с мышечным компонентом.
Препарат выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и ректальных суппозиториев. Инъекционная форма применяется при острых состояниях, когда требуется быстрое снятие спазма.
¶Побочные эффекты и ограничения
Дротаверин обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции включают головокружение, снижение артериального давления, тахикардию, тошноту, запор, аллергические реакции. При внутривенном введении описаны случаи коллапса и анафилактического шока.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, тяжёлая печёночная и почечная недостаточность, выраженная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, период лактации. При беременности применение возможно только по назначению врача. Дротаверин не следует сочетать с некоторыми противопаркинсоническими средствами и леводопой, поскольку он ослабляет их действие.
¶Место среди спазмолитиков
Спазмолитические средства делятся на две большие группы: нейротропные и миотропные. Нейротропные (например, атропин, гиосцина бутилбромид) действуют через вегетативную нервную систему, блокируя передачу импульсов к мышце. Миотропные, к которым относится дротаверин, влияют на саму мышечную клетку.
| Препарат | Группа | Особенность |
|---|---|---|
| Дротаверин | Миотропный | Длительный эффект, не влияет на сердце |
| Папаверин | Миотропный | Слабее, влияет на проводимость сердца |
| Гиосцина бутилбромид | Нейротропный | Действует преимущественно в ЖКТ |
| Мебеверин | Миотропный | Преимущественно для кишечника |
¶Правовой статус и оборот
В России дротаверин зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от формы и дозировки; таблетированные формы часто отпускаются без рецепта. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Под названием «драспазол» в официальном реестре лекарственных средств препарат не значится, поэтому при упоминании этого наименования следует уточнять, имеется ли в виду дротаверин или иное средство.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
- Инструкции по медицинскому применению препаратов дротаверина
- Фармакология: учебник для медицинских вузов (Харкевич Д. А.)
- Материалы Всемирной организации здравоохранения по спазмолитическим средствам