Дулоксетин 30 мг — инструкция по применению¶

Дулоксетин — лекарственный препарат, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Действующее вещество — дулоксетин (duloxetine), химически связанное с амином пропилена и представляющее собой рацемический смесь двух энантиомеров. Дулоксетин 30 мг — наиболее распространённая стартовая дозировка препарата, применяемая при депрессии, генерализованном тревожном расстройстве, нейропатической боли и фибромиалгии. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Дулоксетин ингибирует обратный захват серотонина (5-HT) и норадреналина (NA) в центральной нервной системе, повышая их концентрацию в синаптической щели. В отличие от неселективных трициклических антидепрессантов, дулоксетин обладает относительно низким сродством к мускариновым холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и альфа-адренорецепторам, что определяет более благоприятный профиль побочных эффектов.

Помимо антидепрессивного действия, дулоксетин проявляет анальгетическую активность за счёт модуляции нисходящих болевых путей в стволе мозга. Это обусловило его применение при хронической боли центрального и периферического генеза.

¶Показания

Согласно инструкции по медицинскому применению, дулоксетин 30 мг показан при:

• эпизодической депрессии (лечение и профилактика рецидивов);
• генерализованном тревожном расстройстве (ГТР);
• диабетической нейропатической боли;
• фибромиалгии;
• хронической мышечно-скелетной боли;
• стрессовом недержании мочи у женщин (в ряде стран).

¶Способ применения и дозировки

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, проглатывая капсулу целиком, не разжёвывая и не вскрывая.

При депрессии и ГТР рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг один раз в сутки в течение 1 недели, после чего при хорошей переносимости дозу увеличивают до 60 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 120 мг.

При нейропатической боли и фибромиалгии стандартная поддерживающая доза — 60 мг в сутки; при недостаточной эффективности и хорошей переносимости возможно увеличение до 120 мг в сутки.

При нарушениях функции почек (КК 30–59 мл/мин) и при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дулоксетин противопоказан. При умеренных нарушениях функции печени препарат не назначают.

Пожилым пациентам коррекция дозы обычно не требуется, однако переносимость оценивается индивидуально.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу не менее чем на 10% в неделю, чтобы минимизировать риск синдрома отмены (головокружение, тошнота, парестезии, раздражительность, бессонница).

¶Противопоказания

• гиперчувствительность к дулоксетину или вспомогательным компонентам;
• одновременный приём с ингибиторами МАО (в том числе селективными ингибиторами МАО-А) — требуется интервал не менее 14 дней;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• закрытоугольная глаукома;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для ряда показаний);
• одновремённый приём с фтороксацином или тиоридазином.

¶Побочные эффекты

Частые побочные эффекты (более 1%): тошнота, сухость во рту, запор, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная потливость, снижение аппетита, утомляемость.

Менее частые: повышение артериального давления, тахикардия, нарушение мочеиспускания, зуд, кожная сыпь, снижение массы тела.

Редкие, но серьёзные: серотониновый синдром (при взаимодействии с другими серотонинергическими средствами), гепатотоксичность, кровотечения (включая желудочно-кишечные), гипонатриемия, маниакальные эпизоды, суицидальные мысли (особенно у пациентов моложе 25 лет).

¶Лекарственные взаимодействия

Дулоксетин несовместим с ингибиторами МАО. Совместное применение с ингибиторами CYP1A2 (например, флувоксамином, циметидином) повышает концентрацию дулоксетина в плазме. Индукторы CYP1A2 (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, этанол) снижают его концентрацию. Одновременный приём с другими серотонинергическими антидепрессантами (СИОЗС, триптанами) повышает риск серотонинового синдрома. Дулоксетин усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов.

¶Особые указания

Пациенты с биполярным аффективным расстройством должны находиться под наблюдением из-за риска маниакальных эпизодов. При появлении желтухи, боли в правом подреберье или необъяснимой утомляемости приём прекращают. Дулоксетин не следует назначать одновременно с электрошоковой терапией. Отмену проводят постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Производители и аналоги

На фармацевтическом рынке России дулоксетин представлен под торговыми наименованиями Дулоксетин (Вертекс, Озон, Канонфарма и другие), Венлафаксин-ВСД (структурно отличается, но относится к той же группе СИОЗСН), а также оригинальным препаратом Симбалта (Eli Lilly). Оригинальная разработка — компания Eli Lilly and Company (США), препарат впервые одобрен FDA в 2004 году.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Дулоксетин (РГФП, актуальная редакция)
• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств
• Гармашева Н. А. Клиническая фармакология антидепрессантов. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017
• Гайд для специалистов: Депрессивные расстройства. Клинические рекомендации МЗ РФ