Эмпаглифлозин — инструкция по применению¶
Эмпаглифлозин — пероральный гипогликемический препарат, ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), применяемый для лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых. Относится к фармакологической группе ингибиторов SGLT2. В России зарегистрирован под торговым наименованием Джардинс (Jardiance) производства компании Boehringer Ingelheim. Стандартная доза — 10 мг в сутки, при необходимости может быть увеличена до 25 мг.
¶Фармакологическое действие
Эмпаглифлозин избирательно блокирует SGLT2 — транспортный белок, который в проксимальных канальцах почек обеспечивает реабсорбцию (обратное всасывание) глюкозы из первичной мочи в кровь. Ингибирование этого белка приводит к тому, что избыток глюкозы выводится с мочой (глюкозурия), что снижает уровень сахара в крови независимо от секреции инсулина и чувствительности тканей к нему.
Дополнительные эффекты, связанные с механизмом действия:
- умеренное снижение массы тела (в среднем на 2–3 кг за 24–52 недели терапии);
- снижение систолического артериального давления на 3–5 мм рт. ст. за счёт мягкого диуретического эффекта;
- снижение концентрации мочевой кислоты в крови.
Эмпаглифлозин избирателен к SGLT2 примерно в 2500 раз по сравнению с SGLT1 (который преимущественно работает в кишечнике). Биодоступность препарата составляет около 73 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5 часа после приёма. Период полувыведения — около 12 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, эмпаглифлозин показан:
- Для лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (в сочетании с метформином, инсулином, производными сульфонилмочевины и другими гипогликемическими средствами).
- Для снижения риска сердечно-сосудистой смерти у пациентов с диабетом 2-го типа и установленным сердечно-сосудистым заболеванием (доказательства получены в исследовании EMPA-REG OUTCOME).
- Для лечения хронической болезни почек у взрослых с диабетической нефропатией (включая пациентов без диабета — по более поздним показаниям).
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая водой. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг в сутки. При отсутствии достаточного гликемического контроля доза может быть увеличена до 25 мг в сутки. Коррекция дозы при почечной недостаточности не требуется (препарат разрешён при СКФ от 45 мл/мин/1,73 м² и выше; при более низких значениях эффективность снижается).
¶Противопоказания
- повышенная чувствительность к эмпаглифлозину;
- сахарный диабет 1-го типа (не показан);
- диабетический кетоацидоз в анамнезе или в настоящее время;
- тяжёлая почечная недостаточность (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м²);
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
- беременность и период грудного вскармливания.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции, связанные с механизмом действия:
- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (кандидоз вульвы и влагалища, баланит) — частота значительно выше, чем в группе плацебо;
- полиурия и поллакиурия;
- гипогликемия (преимущественно в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины);
- дегидратация;
- редко — диабетический кетоацидоз (в том числе при нормогликемии).
¶Цена и аналоги
Стоимость упаковки Джардинс 10 мг (30 таблеток) в российских аптеках варьируется примерно от 1500 до 2500 рублей в зависимости от региона и аптечной сети; упаковка 25 мг стоит дороже. Аналоги по действующему веществу (дженерики) в России представлены ограниченно.
К препаратам той же фармакологической группы (ингибиторы SGLT2) относятся:
| Действующее вещество | Торговые названия |
|---|---|
| Дапаглифлозин | Форсига, Випиджлио, Натиглиф |
| Канаглифлозин | Инвокана |
| Эртруглифлозин | Стиндира |
Комбинированные препараты, содержащие эмпаглифлозин: Джардинс Мет (эмпаглифлозин + метформин).
¶Отзывы врачей и пациентов
В клинических рекомендациях Минздрава России ингибиторы SGLT2, включая эмпаглифлозин, рекомендуются как препараты первой линии при диабете 2-го типа с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или хронической болезнью почек. Отзывы пациентов чаще всего отмечают удобство однократного приёма, умеренное снижение глюкозы и массы тела; среди недостатков упоминаются повышенный риск инфекций мочевых путей и стоимость препарата.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Джардинс (Регистр лекарственных средств России).
- Клинические рекомендации «Сахарный диабет 2-го типа», Министерство здравоохранения Российской Федерации.
- Zinman B. et al. Empagliflozin, Cardiovascular Outcomes, and Mortality in Type 2 Diabetes. New England Journal of Medicine, 2015.
- Perkovic V. et al. Canagliflozin and Renal Outcomes in Type 2 Diabetes and Nephropathy. New England Journal of Medicine, 2019.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.