Эноксапарин натрия — антикоагулянт¶
Эноксапарин натрия — низкомолекулярный гепарин (НМГ), применяемый в качестве антикоагулянта для профилактики и лечения тромбозов. Относится к классу прямых ингибиторов фактора Xa. Производится путём химического или ферментативного деполимеризационного расщепления стандартного нефракционированного гепарина (НФГ) из свиной слизистой оболочки кишечника. Механизм действия основан на связывании с антитромбином III и усилении его инактивирующего действия на фактор Xa, при минимальном влиянии на тромбин (фактор IIa). Соотношение анти-Xa-к анти-IIa-активности составляет примерно 3,8:1.
¶Фармакологические свойства
После подкожного введения биодоступность препарата приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–4 часа. Период полувыведения составляет около 4–5 часов при подкожном введении и до 6 часов — при внутривенном. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием десульфатаз. Выведение — почками, что требует осторожности при выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью кумуляция препарата возможна, поэтому дозы корректируют.
¶Показания
Согласно инструкции по медицинскому применению, эноксапарин натрия назначают в следующих случаях:
- профилактика венозных тромбоэмболий у пациентов после хирургических вмешательств, а также у лежачих больных с высоким риском тромбозов;
- лечение глубоких венозных тромбозов (ГВТ) с или без тромбоэмболии лёгочной артерии (ТЭЛА);
- нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без патологического зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
- профилактика тромбообразования при проведении гемодиализа;
- в составе комплексной терапии при остром коронарном синдроме.
¶Способ применения и дозы
Препарат вводят подкожно, как правило, в переднюю брюшную стенку (в область переднелатеральной поверхности живота), чередуя левую и правую стороны. Место инъекции не следует массировать.
| Показание | Режим дозирования |
|---|---|
| Профилактика тромбозов после операций | 20–40 мг 1 раз в сутки, первая инъекция — за 2 часа до вмешательства или через 6–8 часов после |
| Лечение ГВТ и ТЭЛА | 1,5 мг/кг 1 раз в сутки или 1 мг/кг 2 раза в сутки |
| Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда | 1 мг/кг каждые 12 часов в сочетании с ацетилсалициловой кислотой |
| Гемодиализ | 1 мг/кг однократно в начале сеанса |
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин при лечении ГВТ рекомендуется снижение дозы до 1 мг/кг один раз в сутки.
¶Противопоказания и меры предосторожности
Абсолютные противопоказания включают: повышенную чувствительность к эноксапарину, гепарину или другим НМГ; активное кровотечение; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском кровотечений (геморрагический инсульт в острой фазе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения); тяжёлые нарушения свёртывания крови; эндокардит септического генеза; угроза самопроизвольного аборта.
С осторожностью назначают при: печеночной и почечной недостаточности; артериальной гипертензии; диабетической ретинопатии; беременности; после пункции спинного мозга (риск эпидуральной гематомы); у пациентов старше 65 лет; при низкой массе тела.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции — кровотечения различной локализации, гематомы в месте инъекции, тромбоцитопения (в том числе иммунная, тип II), повышение активности печёночных трансаминаз. Редко отмечаются аллергические реакции, включая анафилактический шок, остеопороз при длительном применении, преходящая алопеция.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышают риск кровотечений при сочетании с антикоагулянтами, антиагрегантами (в том числе ацетилсалициловой кислотой), нестероидными противовоспалительными средствами, тромболитиками, декстраном. Следует избегать одновременного внутримышечного введения других препаратов. С осторожностью применяют одновременно с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, тикагрелор), а также с препаратами, влияющими на гемостаз.
¶Цены и наличие в аптечной сети
Эноксапарин натрия производится несколькими компаниями. Оригинальный препарат — Клексан (Sanofi, Франция). Среди дженериков на российском рынке представлены: Анфибра («Нижфарм», Россия), Эникс («Фармсинтез», Россия), Гемапаксан («Пик-Фарма», Россия), Эноксапарин-КР («Канонфарма», Россия) и другие.
Стоимость зависит от производителя, дозировки и объёма упаковки. Ориентировочные цены в российских аптеках (2024–2025 гг.) составляют:
- шприцы 40 мг/0,4 мл, 10 штук — от 600 до 1800 рублей (в зависимости от производителя);
- шприцы 60 мг/0,6 мл, 10 штук — от 900 до 2500 рублей;
- шприцы 80 мг/0,8 мл, 10 штук — от 1200 до 3000 рублей;
- шприцы 100 мг/1 мл, 10 штук — от 1500 до 3500 рублей.
Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Отпускается по рецепту. Аналогичные цены действуют на дженерики, стоимость оригинального Клексана обычно выше.
¶Особые указания
Перед началом лечения проводят анализ крови с определением числа тромбоцитов и показателей свёртывания. В период лечения не рекомендуется внутримышечное введение других препаратов. При проведении эпидуральной или спинальной анестезии профилактические дозы назначают не менее чем за 12 часов до пункции, а лечебные — за 24 часа. Пациентам пожилого возраста при лечении ГВТ дозу определяют по массе тела и функции почек.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Клексан (Sanofi); Государственный реестр лекарственных средств РФ; Всероссийское научное общество специалистов по клинической фармакологии; клинические рекомендации Российского кардиологического общества по венозным тромбоэмболиям.