Эторелекс — противотромботический препарат¶
Эторелекс (торговое название препарата на основе эторикоксиба) — селективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы коксибов, ингибитор фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Применяется для купирования болевого синдрома и воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите, подагрическом артрите, острой боли в спине и после хирургических вмешательств. В ряде стран препарат известен под международным названием эторикоксиб (торговые марки Arcoxia, Эксингиа и другие). В Российской Федерации эторикоксиб зарегистрирован и отпускается по рецепту.
¶Фармакологическое действие
Эторикоксиб избирательно блокирует ЦОГ-2 — фермент, ответственный за синтез простагландинов, участвующих в воспалении, боли и лихорадке. При этом влияние на ЦОГ-1, которая обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка и агрегацию тромбоцитов, минимально. Селективность препарата в 106 раз превышает сродство к ЦОГ-1 по сравнению с ЦОГ-2.
После приёма внутрь эторикоксиб быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приёме натощак составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Период полувыведения — около 22 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19), выводится почками и кишечником.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, эторикоксиб назначают при:
- остеоартрозе;
- ревматоидном артрите;
- анкилозирующем спондилите;
- острой боли в пояснице;
- ревматических заболеваниях мягких тканей;
- острой подагре;
- послеоперационной боли (в том числе после стоматологических вмешательств и ортопедических операций).
Препарат предназначен для симптоматической терапии и не влияет на прогрессирование заболевания.
¶Противопоказания
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к эторикоксибу или вспомогательным компонентам;
- активная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- тяжёлая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по NYHA);
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- тяжёлая почечная недостаточность;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- период после аорто-коронарного шунтирования;
- беременность и грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет (для большинства показаний).
С осторожностью препарат назначают при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, при одновременном приёме антикоагулянтов и глюкокортикостероидов.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Стандартные дозировки зависят от показания:
| Показание | Доза | Кратность |
|---|---|---|
| Остеоартроз, ревматоидный артрит | 60 мг | 1 раз в сутки |
| Острая боль, подагра | 120 мг | 1 раз в сутки (до 8 дней) |
| Анкилозирующий спондилит | 60 мг | 1 раз в сутки |
Максимальная суточная доза — 120 мг. Длительность курса определяется врачом с учётом минимальной эффективной дозы и кратчайшего срока применения.
¶Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, боль в животе, головная боль, периферические отёки, повышение артериального давления. Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, эторикоксиб ассоциирован с повышенным риском сердечно-сосудистых тромбозов при длительном применении в высоких дозах. Сообщалось о единичных случаях гепатотоксичности и тяжёлых кожных реакций.
¶Цена и аналоги
Стоимость курса зависит от производителя, дозировки и аптечной сети. В России препараты на основе эторикоксиба представлены несколькими компаниями, что обеспечивает разброс цен.
К структурным аналогам (содержащим то же действующее вещество) относятся:
- Аркоксиа (Merck) — оригинальный препарат;
- Эксингиа («Фармстандарт»);
- Эторикоксиб — дженерики различных производителей.
К препаратам со сходным механизмом действия (другие селективные ингибиторы ЦОГ-2):
- Целекоксиб (Целебрекс и его дженерики);
- Рофекоксиб (Виокс) — снят с производства в 2004 году из-за кардиотоксичности.
К неселективным НПВП с обезболивающим действием: ибупрофен, диклофенак, напроксен, мелоксикам.
¶Отзывы врачей и пациентов
В клинической практике эторикоксиб характеризуется как препарат с быстрым и выраженным обезболивающим эффектом при однократном приёме в сутки. К достоинствам относят удобство дозирования и меньшее по сравнению с неселективными НПВП раздражение слизистой желудка. К ограничениям — необходимость контроля артериального давления и сердечно-сосудистого риска, особенно у пациентов старше 60 лет и при длительном курсе. Отзывы пациентов отмечают заметное уменьшение боли в суставах уже в первые дни приёма, однако часть больных указывает на головную боль и отёки.
¶Особые указания
Препарат не является средством первой линии при лёгком и умеренном болевом синдроме. Перед назначением проводится оценка кардиоваскулярного риска. При необходимости длительного применения рекомендуется периодический контроль функции печени и почек, артериального давления.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Эксингия (утв. Минздравом РФ).
- Инструкция по медицинскому применению препарата Аркоксиа.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Резюме EMA (European Medicines Agency) по эторикоксибу (Arcoxia).
- Клинические рекомендации Российской ассоциации ревматологов по применению НПВП.