Эторикоксаб — инструкция по применению¶

Эторикоксаб (торговое название Эториакс) — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), применяемый для симптоматического лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Относится к рецептурным лекарственным средствам; в Российской Федерации препарат зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Фармакологические свойства

Эторикоксаб избирательно блокирует фермент циклооксигеназу-2, отвечающую за синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. При этом активность циклооксигеназы-1, обеспечивающей защиту слизистой оболочки желудка и агрегацию тромбоцитов, подавляется в значительно меньшей степени. Селективность действия проявляется при приёме в терапевтических дозах.

После приёма внутрь эторикоксаб быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; биодоступность при пероральном применении составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приёма натощак. Пища замедляет всасывание, но не влияет на общую биодоступность. Период полувыведения составляет около 22 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19); выводится преимущественно с мочой.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, эторикоксаб показан для симптоматической терапии следующих состояний:

• ревматоидный артрит;
• псориатический артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• остеоартроз;
• острая боль в пояснице;
• зубная боль;
• первичная дисменорея.

Препарат уменьшает боль и воспаление, однако, как и другие НПВС, не влияет на прогрессирование заболевания.

¶Противопоказания

Инструкция запрещает применение эторикоксаба при:

• повышенной чувствительности к эторикоксабу или вспомогательным компонентам;
• активной язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечном кровотечении, цереброваскулярном или ином активном кровотечении;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• тяжёлой почечной недостаточности;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• состояниях после аорто-коронарного шунтирования;
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет (для большинства показаний).

С осторожностью препарат назначают при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, сахарном диабете, хронической болезни почек, а также при одновременном приёме антикоагулянтов.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая водой, независимо от приёма пищи. Рекомендуемые дозы зависят от показания:

Максимальная длительность непрерывного применения при острой боли — 8 дней. При длительной терапии применяют минимальную эффективную дозу.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта — боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия. Возможны головная боль, головокружение, периферические отёки, повышение артериального давления. Редко отмечаются реакции гиперчувствительности, нарушения функции печени, повышение активности печёночных трансаминаз.

Серьёзные риски, связанные с применением НПВС, включают повышение вероятности тромботических событий (инфаркт миокарда, инсульт), особенно при длительном применении и у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска. В связи с этим эторикоксаб не предназначен для лечения послеоперационной боли в контексте коронарного шунтирования.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эторикоксаб не рекомендуется сочетать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловую кислоту в дозах, превышающих 75 мг в сутки, из-за повышения риска побочных эффектов. При одновременном применении с антикоагулянтами (в том числе варфарином) необходимо контролировать показатели свёртываемости крови. Ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол) повышают концентрацию эторикоксаба в плазме, а индукторы (рифампицин) — снижают. Одновременный приём с литием или метотрексатом требует наблюдения за их концентрацией в крови.

¶Особые указания

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется, однако необходим контроль функции почек и печени. При появлении признаков гастропатии (боли в эпигастрии, мелены) препарат отменяют. На время лечения рекомендуется ограничить употребление алкоголя.

¶История и производство

Эторикоксаб разработан компанией Merck & Co. и впервые одобрен для медицинского применения в Мексике в 2002 году. В России препарат выпускается несколькими фармацевтическими производителями под торговыми названиями «Эториакс», «Эторикоксаб-Тева» и др. В 2010 году эторикоксаб был выведен с рынка Австралии по коммерческим причинам, а в 2017 году — с рынка Индии по решению регуляторных органов; в большинстве других стран мира препарат остаётся в обращении.