Эутирокс как лекарственный препарат¶

Эутирокс — торговое наименование лекарственного препарата на основе левотироксина натрия (синтетического аналога тиреоидного гормона тироксина, T4). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется для заместительной терапии при недостаточной функции щитовидной железы. Действующее вещество восполняет дефицит собственных гормонов щитовидной железы, регулирующих обмен веществ, рост и развитие тканей.

¶Действующее вещество

Левотироксин натрия — это натриевая соль левовращающего изомера тироксина. По химической структуре он идентичен естественному гормону, вырабатываемому щитовидной железой. В организме левотироксин частично превращается в более активный трийодтиронин (T3), который воздействует на ядра клеток и регулирует экспрессию генов, отвечающих за энергетический обмен, теплопродукцию, работу сердца, нервной системы и пищеварительного тракта.

Препарат выпускается в таблетках с различной дозировкой — обычно от 25 до 200 микрограммов, что позволяет подбирать индивидуальную дозу. В России Эутирокс производит фармацевтическая компания «Мерк» (Merck KGaA); существуют и другие торговые наименования левотироксина — L-тироксин, Эутирокс, Баготирокс.

¶История

Синтез тироксина был впервые осуществлён в 1927 году британскими химиками Чарльзом Харрингтоном и Джорджем Барджером. Это открытие позволило перейти от использования высушенных экстрактов щитовидной железы животных к чистому химическому соединению с предсказуемой концентрацией. Массовое применение синтетических тиреоидных препаратов началось во второй половине XX века. Торговое название «Эутирокс» происходит от сочетания греческих корней, означающих «хорошая» («эу-») и «щитовидная железа» («тирео»), что отражает цель терапии — достижение эутиреоидного (нормального) состояния.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• гипотиреоз различного происхождения (первичный, вторичный, послеоперационный);
• состояние после удаления щитовидной железы (тиреоидэктомии) по поводу опухолей или зоба;
• аутоиммунный тиреоидит (болезнь Хашимото);
• врождённый гипотиреоз у детей;
• эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после операции;
• заместительная терапия после радиойодтерапии;
• в составе комплексной терапии рака щитовидной железы (супрессивная терапия).

¶Фармакокинетика и механизм действия

После приёма внутрь левотироксин всасывается преимущественно в тонкой кишке. Биодоступность составляет около 50–80 % и зависит от наполнения желудка: приём натощак повышает всасывание. В крови гормон связывается с транспортными белками — тироксинсвязывающим глобулином, преальбумином и альбумином. Период полувыведения у здоровых людей составляет примерно 6–7 суток, при гипотиреозе он удлиняется. Метаболизм происходит в печени, почках и других тканях путём дейодирования. Выводится преимущественно через почки и с желчью.

Действие препарата развивается постепенно: клинический эффект при заместительной терапии проявляется в течение нескольких недель. Контроль эффективности проводят по уровню тиреотропного гормона (ТТГ) в крови, определяемому не ранее чем через 6–8 недель после начала лечения или изменения дозы.

¶Способ применения и дозирование

Таблетки принимают внутрь утром, натощак, не менее чем за 30 минут до еды, запивая водой. Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, характера заболевания и сопутствующих состояний. У пожилых пациентов и лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями лечение начинают с минимальных доз и повышают их постепенно. У детей дозировка рассчитывается по массе тела.

Важно соблюдать постоянство приёма: пропуск дозы может привести к снижению концентрации гормона в крови. При планировании беременности и в период гестации потребность в гормоне обычно возрастает, поэтому требуется коррекция дозы под наблюдением эндокринолога.

¶Взаимодействия и меры предосторожности

Ряд веществ и продуктов влияет на всасывание левотироксина. Препараты железа, кальция, антациды, а также соевые продукты, кофе и пищевые волокна снижают его усвоение, поэтому между их приёмом и приёмом Эутирокса рекомендуется выдерживать интервал не менее 4 часов. Некоторые лекарства (например, антикоагулянты, антидепрессанты, противодиабетические средства) изменяют эффект гормона, что требует врачебного контроля.

Передозировка проявляется симптомами тиреотоксикоза: тахикардией, дрожью, повышенной потливостью, снижением массы тела, бессонницей, раздражительностью. При длительном избыточном приёме возможны нарушения со стороны сердца и снижение плотности костной ткани, особенно у пожилых женщин.

¶Формы выпуска и хранение

Эутирокс выпускается в картонных упаковках с блистерами, содержащими таблетки разной дозировки. Таблетки имеют риску для деления. Хранят препарат при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности указывается на упаковке.

¶Значение и место в терапии

Левотироксин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов России. Заместительная терапия гипотиреоза считается одним из наиболее эффективных и безопасных методов лечения в эндокринологии: при правильном подборе дозы состояние пациента нормализуется, а продолжительность и качество жизни не отличаются от таковых у здоровых людей. Препарат требует регулярного лабораторного контроля и не применяется для снижения массы тела у лиц без дефицита гормонов щитовидной железы.

Источники: инструкции по медицинскому применению левотироксина натрия; справочник лекарственных средств; материалы по эндокринологии; данные Всемирной организации здравоохранения о заболеваниях щитовидной железы.