Эзомепразол — инструкция и применение¶

Эзомепразол — лекарственный препарат, ингибитор протонного насоса (ИПП), применяемый для снижения кислотности желудочного сока. Представляет собой S-изомер омепразола, обладающий более выраженной и предсказуемой биодоступностью. Отпускается по рецепту врача, выпускается в форме таблеток, капсул, гранул для приготовления суспензии и раствора для внутривенного введения. Торговые названия: Нексиум (AstraZeneca), Эзокар, Эзомепразол-Канон, Эзомепразол-Озон и дженерики других производителей.

¶Фармакологическое действие

Эзомепразол ингибирует H⁺/K⁺-АТФазу (протонный насос) париетальных клеток слизистой оболочки желудка — фермент, отвечающий за заключительную стадию секреции соляной кислоты. Блокируя этот фермент, препарат снижает базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от типа раздражителя.

После приёма внутрь эзомепразол абсорбируется в тонкой кишке, проникает в париетальные клетки и в кислой среде канальцев превращается в активный сульфенамид, который образует прочную связь с цистеиновыми остатками протонного насоса. Ингибиторное действие необратимо: восстановление секреции кислоты происходит по мере синтеза новых молекул фермента.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–3,5 часа после приёма. Период полувыведения — около 1 часа, однако кислотоподавляющий эффект сохраняется значительно дольше — до 24 часов и более, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Биодоступность при повторном приёме повышается до 60–70 %. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы CYP2C19 и CYP3A4. Выводится почками (около 80 %) и кишечником.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, эзомепразол назначается взрослым пациентам при следующих состояниях:

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) — лечение эзофагита и симптомов рефлюкса (изжога, кислая отрыжка, боль за грудиной), а также длительная поддерживающая терапия.
• Эрозивно-язвенный эзофагит — заживление повреждений слизистой пищевода, вызванных забросом кислого желудочного сока.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки — в составе комбинированной терапии, включая эрадикацию Helicobacter pylori.
• Профилактика обострений язвенной болезни у пациентов, длительно принимающих НПВП.
• Синдром Золлингера — Эллисона и другие состояния с патологически повышенной секрецией кислоты.
• Профилактика аспирационной пневмонии в периоперационном периоде (внутривенная форма).

¶Способ применения и дозы

Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая водой, за 1 час до еды. Стандартные схемы для взрослых:

При нарушении функции почек коррекция дозы обычно не требуется. При тяжёлой печёночной недостаточности максимальная суточная доза — 20 мг. Пациентам пожилого возраста изменения дозы не требуется.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к эзомепразолу, другим ИПП или вспомогательным компонентам, одновременный приём с нелфинавиром.

С осторожностью назначают при тяжёлой печёночной недостаточности, беременности и грудном вскармливании (допускается при наличии строгих показаний), а также при длительном применении — из-за риска дефицита магния, витамина B12, повышения переломов.

Наиболее частые побочные реакции: головная боль, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, тошнота. Возможны повышение активности печёночных трансаминаз, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк), в редких случаях — гипонатриемия, снижение уровня магния, лейкопения, тромбоцитопения. Длительное применение ИПП ассоциировано с повышенным риском кишечных инфекций (в том числе Clostridioides difficile), остеопоротических переломов и дефицита витамина B12.

¶Лекарственные взаимодействия

Эзомепразол может изменять абсорбцию препаратов, зависящих от pH желудка (кетоконазол, итраконазол, соли железа, дигоксин). При одновременном применении с кларитромицином повышается концентрация эзомепразола в плазме. Совместный приём с варфарином и клопидогрелом требует осторожности из-за влияния на систему CYP2C19. Нелфинавир противопоказан к совместному применению.

¶Особые указания

Перед началом длительной терапии рекомендуется исключить злокачественные новообразования пищевода и желудка, поскольку ИПП могут маскировать симптомы опухоли. При появлении таких тревожных симптомов, как необъяснимая потеря веса, дисфагия, рвота с кровью, необходимо немедленное обследование.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Нексиум (официальная).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Рациональная фармакотерапия в гастроэнтерологии (национальное руководство).
• Медицинский справочник лекарственных средств Видаль.