Фенобарбитал — седативный препарат¶

Фенобарбитал — лекарственное средство из группы барбитуратов, обладающее седативным, снотворным, противосудорожным и слабым анксиолитическим действием. Относится к старейшим снотворным препаратам, синтезированным в 1912 году немецким химиком Йозефом фон Мерингом. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и в список веществ, находящихся под международным контролем (Список IV Конвенции о психотропных веществах 1971 года). В Российской Федерации отпускается по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Фенобарбитал угнетает активность центральной нервной системы, усиливая тормозные процессы. Механизм действия связан с воздействием на ГАМК-рецепторы: препарат повышает чувствительность рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному нейромедиатору мозга, и одновременно снижает возбуждающее влияние глутамата. В результате повышается порог возбудимости нейронов, что проявляется в седативном и снотворном эффекте.

Помимо влияния на ГАМК-систему, фенобарбитал индуцирует ферменты печени (микросомальные оксидазы), что ускоряет метаболизм многих лекарственных веществ и эндогенных соединений — билирубина, стероидных гормонов. Этот эффект используется в терапии некоторых форм желтухи у новорождённых.

¶История

Фенобарбитал был синтезирован в 1912 году в лаборатории компании Bayer под руководством Йозефа фон Меринга. Препарат получил торговое название «Люминал» (Luminal) и в 1913 году вышел на рынок как снотворное средство. В 1930-е годы было обнаружено его противосудорожное действие, и препарат стал основным средством лечения эпилепсии на несколько десятилетий. В СССР фенобарбитал производился с 1930-х годов и широко применялся как седативное и снотворное средство, а также в составе комбинированных препаратов (например, «Корвалол», «Валокордин»).

С 1950-х годов, с появлением бензодиазепинов, применение фенобарбитала в качестве снотворного постепенно сокращалось из-за более выраженных побочных эффектов и риска зависимости. Тем не менее препарат сохраняет значение как противосудорожное средство и как компонент комбинированных седативных препаратов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению фенобарбитала:

• эпилепсия и эпилептические статусы (особенно у детей);
• седация и индукция сна при бессоннице;
• тревожные состояния;
• гипербилирубинемия у новорождённых (желтуха) — за счёт индукции ферментов печени;
• профилактика судорог при эклампсии;
• в составе комбинированных препаратов для снижения артериального давления и устранения сердечной аритмии (в России — «Корвалол», «Валокордин»).

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относятся: гиперчувствительность, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, порфирия, беременность и кормление грудью, миастения, депрессия, алкоголизм, наркомания, возраст до 6 лет (для седативного применения).

Побочные эффекты включают сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, атаксию, кожную сыпь, тошноту, снижение артериального давления. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены и «барбитурового» абстинентного синдрома. Передозировка опасна угнетением дыхания и сердечной деятельности, вплоть до летального исхода.

¶Фенобарбитал в России

В Российской Федерации фенобарбитал включён в Список II перечня наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен. Отпуск препарата осуществляется строго по рецепту. Комбинированные препараты, содержащие фенобарбитал («Корвалол», «Валокордин»), отпускаются без рецепта, однако их применение в ряде стран ограничено или запрещено. В 2020-х годах в России периодически поднимается вопрос об ужесточении контроля за оборотом фенобарбитала и ограничении безрецептурного отпуска комбинированных препаратов с его содержанием.

¶Применение в ветеринарии

Фенобарбитал также применяется в ветеринарии для седации и лечения судорог у животных, прежде всего у собак и кошек.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• РЛС «Регистр лекарственных средств России»
• ВОЗ: Expert Committee on Drug Dependence, Critical Review Report — Phenobarbital
• Инструкция по медицинскому применению препарата (ГРЛС)