Фенозипан — лекарственное средство¶

Фенозипан — торговое наименование лекарственного препарата, относящегося к группе бензодиазепинов, применяемого в психиатрии и неврологии для купирования тревоги, судорог и мышечного напряжения. Действующее вещество — фенозепам (химическое название: 7-бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он), синтезированный в СССР в 1970-х годах советским химиком-органиком Алексеем Даниловичом Радионовым. Фенозипан выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций; в России препарат зарегистрирован и отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Фенозипан относится к производным 1,4-бензодиазепина. Как и другие бензодиазепины, он взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в комплексе ГАМК-А рецептора центральной нервной системы. При связывании с рецептором препарат повышает чувствительность ГАМК-А рецептора к гамма-аминомасляной кислоте — основному тормозному нейромедиатору мозга. В результате усиливается тормозящий эффект ГАМК, что проявляется в снижении возбудимости нейронов.

Фенозепам обладает выраженным анксиолитическим (противотревожным), седативным, снотворным, противосудорожным, миорелаксирующим и амнестическим действием. По силе анксиолитического эффекта он превосходит многие другие бензодиазепины, включая диазепам, что обусловлено высоким сродством к бензодиазепиновым рецепторам.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, фенозипан назначают при следующих состояниях:

• тревожные расстройства, неврозы, сопровождающиеся тревогой, страхом, раздражительностью;
• психозы и психотические состояния (в составе комплексной терапии);
• эпилепсия и эпилептиформные состояния;
• судороги различного генеза;
• мышечный гипертонус, спастические состояния;
• алкогольный абстинентный синдром;
• нарушения сна;
• премедикация перед хирургическими вмешательствами и диагностическими процедурами.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к бензодиазепинам, тяжёлой миастении, тяжёлой дыхательной недостаточности, острых отравлениях алкоголем, наркотическими средствами и седативными препаратами, тяжёлой печёночной и/или почечной недостаточности, беременности (особенно в первом триместре), в период грудного вскармливания, а также в возрасте до 18 лет (по ряду источников — до 12 лет).

С осторожностью препарат назначают при хронической обструктивной болезни лёгких, апноэ во сне, органических заболеваниях головного мозга, психозах, склонности к злоупотреблению психоактивными веществами, пожилым и ослабленным пациентам.

¶Побочные эффекты

При применении фенозипана возможны:

• со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, атаксия, спутанность сознания, амнезия, парадоксальные реакции (возбуждение, агрессия, страх, галлюцинации);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотензия;
• со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (особенно при парентеральном введении);
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запоры;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
• при длительном применении — лекарственная зависимость, синдром отмены.

¶Зависимость и синдром отмены

Как и другие бензодиазепины, фенозипан при длительном применении (более 2–4 недель) способен формировать лекарственную зависимость — психическую и физическую. Резкая отмена препарата после длительного курса может привести к развитию синдрома отмены, проявляющегося тревогой, бессонницей, тремором, потливостью, тахикардией, а в тяжёлых случаях — судорогами и психотическими состояниями. Поэтому отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу.

¶Фенозепам в России: правовой статус

Фенозепам входит в Список сильнодействующих и ядовитых веществ Российской Федерации (утверждён постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 года № 681), что ограничивает его оборот: препарат отпускается строго по рецепту, а его производство и продажа подлежат лицензированию и контролю. С 2013 года фенозепам включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен (включён в Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ) — это означает дополнительные требования к хранению, отпуску и учёту препарата.

Несмотря на ограничения, фенозепам остаётся одним из наиболее распространённых бензодиазепинов в российской психиатрической практике, в том числе в государственных учреждениях здравоохранения, благодаря низкой стоимости и широкой доказательной базе.

¶Формы выпуска и дозирование

Фенозипан выпускается в форме таблеток (обычно по 0,5 мг и 1 мг) и раствора для инъекций (1 мг/мл). Дозу подбирают индивидуально; стандартная начальная доза для взрослых при тревожных расстройствах составляет 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг, суточная — 30 мг (по некоторым данным — до 50 мг в условиях стационара). Длительность курса определяется врачом и обычно не превышает 2–4 недель.

¶Историческая справка

Фенозепам был синтезирован в 1974 году в Институте органической химии Академии наук СССР под руководством Алексея Даниловича Радионова. Препарат стал одним из первых отечественных бензодиазепинов и получил широкое применение в советской медицине. В 1970–1980-е годы фенозепам активно изучался и применялся в психиатрии, неврологии, анестезиологии и токсикологии. В 2010-е годы препарат стал объектом общественного внимания в связи с широким немедицинским употреблением и случаями отравлений, что привело к ужесточению контроля за его оборотом.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Фенозипан (фенозепам).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Данилов А. Д. Работы по синтезу бензодиазепинов.
• Постановление Правительства РФ от 30.06.1998 № 681 «Об утверждении перечня сильнодействующих и ядовитых веществ».