Физиотенс и Моксонидин: сравнение антигипертензивных средств¶

Физиотенс (международное непатентованное название — моксонидин) и Моксонидин — антигипертензивные препараты одного и того же действующего вещества, относящиеся к классу агонистов имидазолиновых рецепторов. Оба средства применяются для лечения артериальной гипертензии и по сути являются взаимозаменяемыми лекарствами: «Физиотенс» — оригинальный препарат компании «Берлин-Хеми» (Германия), а «Моксонидин» — дженерик, выпускаемый рядом фармацевтических производителей, в том числе российских.

¶Механизм действия

Действующее вещество обоих препаратов — моксонидин — селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами подтипа I1, расположенными в ростральной вентролатеральной области продолговатого мозга. Стимуляция этих рецепторов снижает периферическую симпатическую активность, что приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и снижению артериального давления. В отличие от неселективных агонистов имидазолиновых рецепторов (например, клонидина), моксонидин обладает высокой сродством к I1-рецепторам и лишь в малой степени взаимодействует с α2-адренорецепторами, что объясняет более благоприятный профиль побочных эффектов.

¶Показания и режим дозирования

Показанием к применению обоих препаратов является артериальная гипертензия. Стандартная начальная доза моксонидина — 0,2 мг один раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 0,4 мг, а в отдельных случаях — до 0,6 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 0,6 мг. Принимают препарат независимо от приёма пищи, предпочтительно утром, при двухразовом приёме — утром и вечером.

¶Форма выпуска и дозировки

¶Фармакокинетика

Моксонидин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 88–90%. Период полувыведения — примерно 2–3 часа, что обуславливает необходимость приёма препарата один или два раза в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Фармакокинетические параметры «Физиотенса» и дженериков моксонидина в целом сопоставимы, однако у дженериков возможны небольшие различия во вспомогательных компонентах, влияющих на скорость растворения и всасывания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость, головную боль и астению. Менее часто отмечаются тошнота, диарея, кожная сыпь и отёки. Сухость во рту наблюдается примерно у 10–20% пациентов и является основной причиной отказа от препарата. В отличие от клонидина, моксонидин практически не вызывает выраженной седации и «рикошетной» гипертензии при резкой отмене, хотя постепенная отмена препарата всё же рекомендуется.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к моксонидину, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, тяжёлая хроническая сердечная недостаточность, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет. С осторожностью применяют при лёгочной недостаточности, цереброваскулярных заболеваниях, депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Что лучше: Физиотенс или Моксонидин

Поскольку оба препарата содержат одно и то же действующее вещество в одинаковых дозировках, их клиническая эффективность в целом сопоставима. Выбор между ними определяется следующими факторами:

• Качество и контроль. Оригинальный «Физиотенс» проходит полный цикл клинических исследований и производится по стандартам GMP. Дженерики моксонидина, как правило, регистрируются по упрощённой процедуре и не всегда имеют данные о биоэквивалентности.
• Цена. Дженерики стоят существенно дешевле оригинала, что важно при длительной терапии артериальной гипертензии.
• Индивидуальная переносимость. У отдельных пациентов из-за различий во вспомогательных веществах один препарат может переноситься лучше другого.

Клинические рекомендации допускают применение обоих средств. Окончательный выбор должен осуществляться лечащим врачом с учётом переносимости, сопутствующих заболеваний и финансовых возможностей пациента.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моксонидин может усиливать действие седативных средств, этанола и опиоидных анальгетиков. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами может ослаблять гипотензивный эффект. При одновременном назначении с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии, поэтому при отмене моксонидина бета-адреноблокаторы отменяют за несколько дней, а моксонидин — постепенно.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Физиотенс (моксонидин), Берлин-Хеми/Менарини.
• Инструкция по медицинскому применению препарата Моксонидин, российские производители.
• Клинические рекомендации «Артериальная гипертензия у взрослых», Российское кардиологическое общество.
• Данные Государственного реестра лекарственных средств РФ.