Глево 500 — инструкция по применению¶
Глево 500 (Глево 500 мг) — торговое название комбинированного антиретровирусного препарата, содержащего два активных вещества: тенофовира дизопроксила фумарат (300 мг) и эмтрицитабин (200 мг) в одной таблетке. Препарат относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ) и применяется в составе комбинированной терапии инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1), а также для профилактики заражения ВИЧ у лиц с повышенным риском. Производится компанией Gilead Sciences; в ряде стран выпускаются дженерики под международным непатентованным названием «тенофовир + эмтрицитабин».
¶Фармакологические свойства
Тенофовира дизопроксила фумарат является пролекарством: после всасывания в кишечнике он метаболизируется до тенофовира, который фосфорилируется до активной формы — тенофовира трифосфата. Тенофовир трифосфат конкурирует с естественным субстратом (дезоксиаденозинтрифосфатом) и, встраиваясь в растущую цепь вирусной ДНК, вызывает её обрыв. Эмтрицитабин действует аналогично, будучи аналогом цитидина. Оба вещества активны в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2; эмтрицитабин дополнительно проявляет активность в отношении вируса гепатита B (ВГВ).
Комбинация тенофовир + эмтрицитабин входит в число рекомендованных Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) схем первой линии антиретровирусной терапии (АРВТ) для взрослых и подростков.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, препарат Глево 500 показан:
- Лечение ВИЧ-1-инфекции у взрослых пациентов в составе комбинированной антиретровирусной терапии. Глево 500 не назначается как монотерапия — препарат применяется только в комбинации с другими антиретровирусными средствами, например с ингибиторами протеазы или ингибиторами интегразы (долутегравир, кобицистатсодержащие схемы).
- Профилактика ВИЧ-инфекции (доконтактная профилактика, PrEP) у взрослых с высоким риском заражения при незащищённых половых контактах или совместном использовании инъекционного инструментария. В этом режиме препарат принимается ежедневно.
¶Способ применения и дозы
Таблетку Глево 500 проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая водой. Приём пищи не влияет на биодоступность, однако для обеспечения равномерной концентрации тенофовира в крови рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.
- Взрослым и подросткам с массой тела не менее 35 кг назначают по одной таблетке (300 мг тенофовира + 200 мг эмтрицитабина) один раз в сутки.
- При почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–49 мл/мин интервал между приёмами увеличивают до 48 часов; при клиренсе 15–29 мл/мин — до 72 часов. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс менее 15 мл/мин) или у пациентов на гемодиализе препарат не применяется.
- Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется, однако требуется мониторинг функции печени.
¶Противопоказания
Инструкция запрещает применение Глево 500 при повышенной чувствительности к тенофовиру, эмтрицитабину или любому вспомогательному компоненту препарата. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также одновременный приём нефротоксичных лекарственных средств (аминогликозиды, высокие дозы нестероидных противовоспалительных препаратов).
¶Побочные эффекты
Наиболее часто отмечаются:
- тошнота, диарея, рвота, боли в животе;
- головная боль, головокружение, бессонница;
- кожная сыпь (чаще на фоне эмтрицитабина).
Серьёзные побочные реакции связаны преимущественно с тенофовиром:
- Нефротоксичность: снижение клубочковой фильтрации, тубулоинтерстициальный нефрит, фосфатурия. Рекомендуется контроль функции почек (креатинин, фосфор) каждые 3–6 месяцев.
- Остеопения/остеонекроз: снижение минеральной плотности костной ткани, особенно при длительном применении.
- Лактатацидоз — редкое, но опасное осложнение, связанное с митохондриальной токсичностью НИОТ.
- Гепатит B с обострением — при отмене препарата у пациентов с коинфекцией ВГВ возможен резкий подъём активности печёночных трансаминаз.
¶Особые указания
Перед началом терапии необходимо определить резистентность вируса к НИОТ, провести тестирование на ВГВ и ВГС, оценить функцию почек. Во время лечения требуется регулярный контроль вирусной нагрузки (каждые 3–6 месяцев), иммунного статуса (CD4-клетки), функции почек и печени.
Препарат не предназначен для лечения гепатита B в монорежиме: при прекращении приёма возможно обострение вирусного гепатита.
В период беременности и грудного вскармливания применение возможно по решению врача — тенофовир и эмтрицитабин проникают через плаценту и в грудное молоко.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами, содержащими тенофовир или эмтрицитабин (риск передозировки). Адекавир и ламивудин назначают с осторожностью из-за конкуренции за канальцевую секрецию. Нефротоксичные средства усиливают риск повреждения почек.
¶Хранение
Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Глево 500 мг (официальная).
- Рекомендации ВОЗ по антиретровирусной терапии для взрослых и подростков, живущих с ВИЧ.
- Клинические рекомендации Минздрава России «Инфекция, вызванная вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) у взрослых».
- Gilead Sciences — научные материалы по препарату Truvada/Глево.