Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство¶
Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы пропионовой кислоты, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и включён в базовый список Всемирной организации здравоохранения как «препарат первой линии». Отпускается без рецепта в большинстве стран мира и входит в число самых продаваемых безрецептурных лекарств.
¶Фармакологическое действие
Механизм действия ибупрофена связан с необратимой блокадой ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые катализируют превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Снижение синтеза простагландинов обеспечивает:
- противовоспалительный эффект — уменьшение отёка, покраснения и болезненности в очаге воспаления;
- анальгезию — снижение болевой чувствительности за счёт периферического и центрального действия;
- жаропонижающий эффект — нормализация температуры тела через центр терморегуляции в гипоталамусе.
По противовоспалительной активности ибупрофен уступает индометацину и диклофенаку, но обладает более благоприятным профилем переносимости: он реже вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и меньше влияет на агрегацию тромбоцитов.
¶История
Ибупрофен был синтезирован в 1961 году британским фармакологом Стюартом Адамсом в лаборатории компании Boots. Первоначально препарат разрабатывался как альтернатива аспирину для пациентов с ревматоидным артритом, плохо переносящих салицилаты. Патент на соединение был зарегистрирован в 1962 году, а в 1969 году ибупрофен под торговым наименованием «Brufen» вышел на рынок Великобритании как рецептурный препарат. В 1983 году он получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для безрецептурного отпуска, после чего стал одним из самых массовых анальгетиков в мире. В 2013 году Стюарт Адамс был удостоен почётного звания кавалера ордена Британской империи за вклад в фармакологию.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь ибупрофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Биодоступность препарата составляет около 80%. Связывание с белками плазмы — до 99%. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450, основной метаболит — 2-гидрокси-ибупрофен, обладающий слабой фармакологической активностью. Выведение осуществляется почками в виде конъюгатов, период полувыведения — около 2 часов.
¶Показания к применению
Ибупрофен применяется при широком спектре состояний:
- головная боль, включая мигрень;
- зубная боль;
- боли в спине, мышцах и суставах;
- менструальные боли (альгодисменорея);
- лихорадка при простудных и инфекционных заболеваниях;
- воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, подагра) — в составе комплексной терапии;
- посттравматические и послеоперационные боли.
¶Дозировка и формы выпуска
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая разовая доза составляет 200–400 мг, кратность приёма — до 3–4 раз в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 1200 мг безрецептурно и до 2400 мг по назначению врача. Детские дозы рассчитываются с учётом массы тела (обычно 5–10 мг/кг). Препарат выпускается в таблетках, капсулах, суспензиях, сиропах, ректальных суппозиториях, гелях для наружного применения и растворах для инъекций.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Наиболее частые побочные реакции — диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии, головокружение. При длительном применении в высоких дозах возможны язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушения функции почек и печени, повышение артериального давления. Ибупрофен противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, нарушениях свёртываемости крови, III триместре беременности, индивидуальной непереносимости. С осторожностью применяется при бронхиальной астме, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии.
¶Ибупрофен в России
В России ибупрофен производится несколькими фармацевтическими компаниями, включая «Фармстандарт», «Озон» и «Синтез». Наиболее известные торговые наименования — Нурофен, Миг, Ибупрофен, Фаспик. Препарат включён в государственный реестр лекарственных средств и доступен без рецепта в дозировках до 400 мг.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Нурофен»
- Adams S. S. et al. The pharmacology and metabolism of ibuprofen // Journal of Pharmacy and Pharmacology, 1969
- WHO Model List of Essential Medicines, 22-й список (2023)
- Справочник Видаль. Лекарственные препараты