Ивабрадин — лекарственное средство¶

Ивабрадин — лекарственное средство из группы селективных ингибиторов каналов If-типа, снижающее частоту сердечных сокращений (ЧСС) без влияния на сократимость миокарда и артериальное давление. Применяется преимущественно при ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Отпускается по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Ивабрадин избирательно блокирует If-каналы в синусовом узле сердца — специфические «funny-каналы», обеспечивающие спонтанную деполяризацию кардиомиоцитов синусового узла. Снижение активности каналов приводит к уменьшению частоты сокращений сердца в покое и при нагрузке, не оказывая существенного влияния на внутрисердечную проводимость, сократимость миокарда, периферическое сосудистое сопротивление и уровень артериального давления. Антиангинальный эффект обусловлен увеличением продолжительности диастолы и, как следствие, улучшением коронарного перфузии, а также снижением потребности миокарда в кислороде.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, ивабрадин показан при следующих состояниях:

• стабильная стенокардия напряжения у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 ударов в минуту, при непереносимости или противопоказаниях к назначению бета-адреноблокаторов;
• хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка не более 35 % и ЧСС не менее 70 ударов в минуту — в составе комбинированной терапии наряду с бета-адреноблокаторами (при их недостаточной эффективности или непереносимости).

¶Противопоказания

Ивабрадин не назначается при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• ЧСС в покое менее 70 ударов в минуту;
• кардиогенный шок, острая фаза инфаркта миокарда;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора;
• тяжёлая печеночная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• одновременное применение с кетоконазолом, кларитромицином, эритромицином, флуконазолом, ритонавиром и рядом других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4;
• беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью применяется при врождённом удлинении интервала QT, недавно перенесённом инфаркте миокарда, тяжёлой обструктивной болезни лёгких, нестабильной стенокардии, врождённых пороках сердца, патологии коронарных артерий, цереброваскулярных заболеваниях, а также при одновремённом применении с гипотензивными средствами.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь дважды в сутки во время еды.

При стабильной стенокардии начальная доза составляет 5 мг дважды в сутки. Через 3–4 недели при необходимости доза может быть увеличена до 7,5 мг дважды в сутки. Если в течение первых трёх месяцев терапии симптомы не уменьшились, а ЧСС осталась повышенной, рассмотрение вопроса о продолжении лечения целесообразно после пересмотра дозировки.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 5 мг дважды в сутки. Через две недели при ЧСС выше 60 ударов в минуту доза может быть увеличена до 7,5 мг дважды в сутки. Лечение проводится под контролем ЧСС; при развитии брадикардии дозу снижают или отменяют препарат.

¶Побочные действия

Наиболее частые побочные реакции связаны с дозозависимым снижением ЧСС (брадикардией), ощущением замирания сердца, световой гиперчувствительностью (фосфены — преходящие нарушения зрения в виде ярких пятен, обусловленные действием на сетчатку). Реже отмечаются головокружение, головная боль, фибрилляция предсердий, тошнота, диарея, кожная сыпь, крапивница, отёк Квинке.

¶Особые указания

Ивабрадин не предназначен для экстренного купирования приступов стенокардии. При применении возможно появление фосфенов — преходящих нарушений зрения, связанных с влиянием на каналы If в сетчатке. Препарат не следует назначать пациентам с фибрилляцией предсердий, поскольку его эффективность в этой группе не доказана; перед началом терапии необходимо убедиться в наличии синусового ритма.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ивабрадин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, эритромицин, ритонавир, флуконазол) противопоказано. Слабые ингибиторы (грейпфрутовый сок, верапамил, дилтиазем) усиливают эффект ивабрадина, что требует коррекции дозы. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) снижают концентрацию препарата в крови.

¶Форма выпуска и аналоги

Ивабрадин выпускается в форме таблеток по 5 и 7,5 мг. На российском фармацевтическом рынке препарат известен под торговым наименованием «Кораксан» (производство Servier), а также представлен дженериками различных производителей. Международное непатентованное наименование — ивабрадин.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Кораксан; Государственный реестр лекарственных средств РФ; клинические рекомендации Российского кардиологического общества по лечению хронической сердечной недостаточности и стабильной стенокардии.