Кетопрофен: обезболивающее средство группы НПВС¶
Кетопрофен (международное непатентованное наименование; торговое название «Кетанов») — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы пропионовой кислоты, обладающее анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Препарат отпускается в аптеках без рецепта в дозировке 25 мг (рецептурная форма — 100 мг), выпускается в таблетках, растворе для инъекций, капсулах, суппозиториях и гелях для наружного применения. Кетопрофен входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) РФ.
¶Механизм действия
Кетопрофен ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая синтез простагландинов — медиаторов воспаления и боли. По силе анальгезирующего эффекта он превосходит большинство НПВС: в экспериментальных моделях боли активность кетопрофена примерно в 180 раз выше, чем у аспирина, и сопоставима с таковой у диклофенака. Начало действия при приёме внутрь — через 30–60 минут, пик концентрации в крови наступает через 1–2 часа. Период полувыведения составляет 1,5–2 часа, что обусловливает краткосрочный анальгетический эффект.
¶Показания
Согласно инструкции по медицинскому применению, кетопрофен назначают при:
- умеренной и сильной боли различного происхождения, в том числе головной боли и мигрени;
- болевом синдроме при травмах, послеоперационных болях;
- воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, остеоартроз);
- первичной дисменорее;
- лихорадочных состояниях.
¶Кетанов при головной боли
Головная боль напряжения и мигрень относятся к числу состояний, при которых НПВС являются препаратами первой линии. Кетопрофен в дозе 25–50 мг при приёме внутрь демонстрирует обезболивающий эффект в течение 30–60 минут, что сопоставимо с действием ибупрофена (400 мг) и парацетамола (1000 мг). В клинических исследованиях кетопрофен эффективно купирует приступы первичной головной боли, включая головную боль напряжения и мигрень без ауры.
Однако препарат не является средством профилактики: он устраняет уже возникший болевой эпизод, но не снижает частоту приступов при хронических цефалгиях. При повторных эпизодах головной боли более двух раз в неделю в течение длительного времени необходима консультация врача — регулярный приём обезболивающих может привести к развитию абузусной (лекарственно-обусловленной) головной боли.
¶Противопоказания и ограничения
Кетопрофен, как и другие НПВС, имеет ряд противопоказаний:
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- «аспириновая триада» (непереносимость НПВС, бронхиальная астма, полипоз носа и околоносовых пазух);
- нарушения свёртываемости крови;
- тяжёлая почечная, печёночная или сердечная недостаточность;
- III триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (для таблеток и капсул);
- повышенная чувствительность к кетопрофену.
С осторожностью препарат применяют при бронхиальной астме, циррозе печени, хронической почечной недостаточности, при одновременном приёме антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, антиагрегантов и других НПВС.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с действием на желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, метеоризм, гастрит, в тяжёлых случаях — язвы и желудочно-кишечные кровотечения. Возможны головокружение, сонливость, кожная сыпь, бронхоспазм, повышение активности печёночных трансаминаз, задержка жидкости и повышение артериального давления. Риск побочных эффектов возрастает при длительном применении и превышении рекомендованных доз.
¶Особые указания
Для снижения риска побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта кетопрофен рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе в течение короткого периода времени. Суточная доза для взрослых при приёме внутрь не должна превышать 100 мг (для лиц пожилого возраста — 50 мг). Препарат может усиливать действие антикоагулянтов и снижать эффективность антигипертензивных средств. При необходимости длительного применения НПВС предпочтение отдают селективным ингибиторам ЦОГ-2.
Кетопрофен в форме геля для наружного применения используется при миалгиях, артралгиях, растяжениях связок и не предназначен для купирования головной боли.
¶История
Кетопрофен был синтезирован компанией Rhône-Poulenc во Франции в 1960-х годах и впервые вышел на фармацевтический рынок в 1970-х. В России препарат известен под торговым названием «Кетанов» (производство «Др. Реддис Лабораторис» и ряда других компаний) и является одним из наиболее распространённых безрецептурных обезболивающих средств.