Кеторол — нестероидный противовоспалительный препарат¶
Кеторол (международное непатентованное наименование — кеторолак, лат. Ketorolac) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных пирролизин-карбоксиловой кислоты, обладающий выраженным обезболивающим (анальгезирующим) и жаропонижающим действием. Отпускается по рецепту, относится к списку жизненно важных лекарственных средств. В России кеторол зарегистрирован в нескольких лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекций, гель для наружного применения.
¶Фармакологическое действие
Кеторолак является неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта кеторол превосходит большинство других НПВП и по обезболивающей активности приближается к опиоидным анальгетикам, при этом не вызывает эйфории, лекарственной зависимости и не угнетает дыхательный центр.
Препарат не обладает существенным противовоспалительным и антиагрегантным действием в клинически значимых дозах, что отличает его от ибупрофена, диклофенака и ацетилсалициловой кислоты. Жаропонижающий эффект выражен умеренно.
При приёме внутрь биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 40–60 минут при приёме таблетки и через 30–50 минут после внутримышечной инъекции. Период полувыведения — 5–6 часов, при нарушении функции почек он может удлиняться. Выводится преимущественно почками, около 10 % — через кишечник.
¶Показания к применению
Кеторол назначают для купирования умеренной и сильной боли различного происхождения:
- послеоперационная боль;
- зубная боль;
- боли в спине и пояснице (люмбаго, ишиас);
- миалгии и артралгии;
- травматическая боль (ушибы, растяжения, переломы);
- онкологическая боль (в составе комплексной терапии);
- почечная и печёночная колика (как средство первой помощи).
Препарат не предназначен для длительного курсового лечения хронических воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит.
¶Лекарственные формы и дозировки
| Форма | Концентрация / доза | Обычный режим |
|---|---|---|
| Таблетки | 10 мг | По 1 таблетке до 4 раз в сутки, максимальная суточная доза — 40 мг |
| Раствор для инъекций | 30 мг/мл | По 1–2 мл внутримышечно, до 3–4 раз в сутки |
| Гель для наружного применения | 2 % | Наносят тонким слоем на область боли до 4 раз в сутки |
Курс приёма таблеток и инъекций не должен превышать 5–7 дней. Длительность применения геля — до 10–14 дней под наблюдением врача.
¶Противопоказания
Кеторол запрещён или требует осторожности при следующих состояниях:
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- кровотечения любой локализации, нарушения свёртываемости крови;
- «аспириновая триада» (непереносимость НПВП, бронхиальная астма, полипоз носа);
- тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;
- сердечная недостаточность;
- беременность (III триместр — абсолютное противопоказание);
- период грудного вскармливания;
- возраст до 16 лет (для таблеток) и до 18 лет (для инъекций);
- одновременный приём других НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
- подозрение на острый живот (для избегания «смазывания» клинической картины).
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с действием на желудочно-кишечный тракт: тошнота, боль в эпигастрии, изжога, диарея или запор, гастрит. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, повышение артериального давления, задержка жидкости. Реже отмечаются аллергические реакции, бронхоспазм, нарушения функции почек, анемия.
Наиболее опасные осложнения — желудочно-кишечные кровотечения и язвообразование, риск которых возрастает при превышении рекомендованных доз и длительном применении.
¶Передозировка
Симптомы передозировки включают боли в животе, рвоту, сонливость, тошноту, нарушения функции почек. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое. При приёме внутрь показано промывание желудка в первые 2 часа.
¶Особые указания
Кеторол может усиливать действие антикоагулянтов, повышать токсичность метотрексата, снижать эффективность антигипертензивных средств. Не рекомендуется сочетать с парацетамолом более 2 дней подряд из-за риска нефротоксичности. У пациентов с нарушением функции почек доза корректируется.
В России кеторол входит в перечень рецептурных препаратов. Самолечение им не допускается, применение возможно только по назначению врача.
¶История
Кеторолак впервые синтезирован компанией Syntex (США) в 1970-х годах. В клиническую практику препарат введён в 1989 году под торговым названием Toradol. В России кеторол зарегистрирован с начала 1990-х годов и производится несколькими фармацевтическими компаниями, в том числе «Хемофарм», «Озон», «Синтез».