Крестор — инструкция и характеристики¶

Крестор (международное название — розувастатин) — гиполипидемическое лекарственное средство группы статинов, ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, применяемое для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат отпускается по рецепту и производится в таблетках различной дозировки.

¶Фармакологические свойства

Розувастатин, действующее вещество Крестора, избирательно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, ранний предшественник холестерина. Блокада этого фермента снижает синтез холестерина в печени, что приводит к повышению числа липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) рецепторов на поверхности гепатоцитов и ускоренному выведению ЛПНП из кровотока.

По данным клинических исследований, розувастатин в дозе 10–40 мг снижает уровень ЛПНП на 38–63 % от исходного значения. Дополнительно препарат умеренно повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижает уровень триглицеридов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Крестор назначается в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) или смешанная дислипидемия как дополнение к диете, когда диетические меры и другие немедикаментозные методы недостаточны;
• первичная профилактика значимых сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт, коронарная реваскуляризация) у пациентов с повышенным риском атеросклеротической болезни сердца;
• вторичная профилактика инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с подтверждённой ишемической болезнью сердца;
• замедление прогрессирования атеросклероза у пациентов с подтверждённой ишемической болезнью сердца;
• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей старше 10 лет (в дозе 5–20 мг).

¶Дозировка и режим применения

Таблетки принимают внутрь один раз в сутки, в любое время суток, независимо от приёма пищи. Доза подбирается индивидуально с учётом показаний и уровня липидов.

Начальная доза при семейной гиперхолестеринемии может составлять 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. Коррекция дозы проводится не ранее чем через 4 недели после начала терапии.

¶Противопоказания и ограничения

Крестор противопоказан при:

• повышенной чувствительности к розувастатину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• заболеваниях печени в стадии обострения, включая стойкое повышение активности печёночных трансаминаз;
• одновременном применении с циклоспорином;
• миопатии;
• беременности и грудном вскармливании;
• пациентам младше 10 лет.

С осторожностью назначается при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, эпилепсии, нарушениях электролитного баланса, артериальной гипотензии, хирургических вмешательствах, а также пациентам старше 70 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции включают головную боль, боль в животе, запор, тошноту, миалгию, слабость и головокружение. Возможны повышение активности печёночных трансаминаз, протеинурия (как правило, транзиторная), а также миопатия и рабдомиолиз — серьёзные осложнения, требующие отмены препарата.

¶Лекарственное взаимодействие

Одновременный приём с циклоспорином противопоказан. Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают концентрацию розувастатина в крови, поэтому их приём разделяют по времени. Комбинация с эритромицином приводит к снижению AUC розувастатина примерно на 20 %. Розувастатин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

¶Цена и формы выпуска

Крестор производится компанией AstraZeneca. В России препарат доступен в дозировках 5, 10, 15 и 20 мг, упаковки по 28 и 84 таблетки. Цена в аптеках России варьируется в зависимости от дозировки и объёма упаковки: упаковка 28 таблеток по 10 мг стоит ориентировочно 700–1200 рублей, 84 таблетки — 1800–2800 рублей. Стоимость зависит от региона и аптечной сети. Существуют более дешёвые дженерики розувастатина российского производства (например, «Розувастатин-Виал», «Розукард»), цена которых может быть в несколько раз ниже оригинального препарата.

¶Особые указания

Перед началом лечения и во время терапии рекомендуется контролировать показатели функции печени. При повышении активности трансаминаз в 3 раза и более относительно верхней границы нормы приём прекращают. Пациентам, получающим статины, следует немедленно сообщать о необъяснимой мышечной боли, слабости или потемнении мочи.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Крестор (розувастатин), утверждённая Минздравом РФ
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Рекомендации Европейского общества кардиологов по лечению дислипидемий
• Клинические исследования розувастатина (JUPITER, CRESTOR trials)