Леркамен — лекарственный препарат¶
Леркамен — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества лерканидипина, относящегося к группе дигидропиридиновых блокаторов «медленных» кальциевых каналов третьего поколения. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления) лёгкой и умеренной степени тяжести. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.
¶Действующее вещество
Лерканидипин — синтетическое производное дигидропиридина, липофильное соединение, обладающее высокой селективностью к кальциевым каналам L-типа гладкомышечных клеток сосудов. По химической структуре близок к другим представителям класса — нифедипину, амлодипину, фелодипину, однако отличается наличием объёмной липофильной боковой цепи, что обуславливает его фармакокинетические особенности.
Механизм действия основан на блокировании поступления ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериол. Это приводит к снижению тонуса сосудистой стенки, расширению периферических артерий и, как следствие, к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления. В отличие от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема), лерканидипин не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда.
¶Фармакологические свойства
Препарат характеризуется медленным началом действия и длительным эффектом. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–3 часа. Биодоступность повышается при приёме вместе с пищей. Лерканидипин интенсивно метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4, поэтому его концентрация может возрастать при одновременном применении с ингибиторами этого фермента.
Период полувыведения составляет в среднем 8–10 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно в виде метаболитов через почки и кишечник. Гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 часов, при этом антигипертензивное действие развивается постепенно, что снижает риск резкого падения давления.
¶Показания и применение
Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия. Леркамен применяется как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками, бета-адреноблокаторами.
Стандартная начальная доза — 10 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 20 мг в сутки. Таблетку принимают целиком, не разжёвывая, желательно утром, до еды. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Препарат не назначают при повышенной индивидуальной чувствительности к лерканидипину и другим дигидропиридинам, при нестабильной стенокардии, в остром периоде инфаркта миокарда, при декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, в период беременности и грудного вскармливания, а также детям и подросткам до 18 лет.
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов: головная боль, головокружение, приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, периферические отёки (особенно голеней и стоп). Реже возникают тошнота, диспепсия, кожная сыпь, повышенная утомляемость, учащённое мочеиспускание. Большинство побочных эффектов носят транзиторный характер и ослабевают по мере продолжения терапии.
¶Место в клинической практике
Лерканидипин относится к числу современных антигипертензивных средств с благоприятным профилем переносимости. Благодаря высокой липофильности и медленному взаимодействию с кальциевыми каналами он реже вызывает рефлекторную тахикардию и резкие колебания давления по сравнению с препаратами предыдущих поколений, например короткодействующим нифедипином.
В клинических исследованиях показано, что лерканидипин эффективно снижает как систолическое, так и диастолическое давление, обладает дополнительными органопротективными свойствами, в частности улучшает функцию эндотелия и уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Эти эффекты важны для снижения суммарного сердечно-сосудистого риска у пациентов с длительно текущей гипертонией.
¶Формы выпуска и аналоги
Леркамен производится в виде таблеток по 10 мг и 20 мг, покрытых оболочкой. Оригинальный препарат выпускается итальянской фармацевтической компанией «Рекордати». На российском рынке присутствуют воспроизведённые препараты (дженерики) с тем же действующим веществом под другими торговыми названиями, а также комбинированные средства, содержащие лерканидипин в сочетании с эналаприлом.
Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимо, поскольку требует оценки сопутствующих заболеваний, взаимодействия с другими лекарствами и контроля артериального давления в динамике.
¶Взаимодействия и особые указания
Одновременный приём с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, ритонавиром, грейпфрутовым соком) повышает концентрацию лерканидипина в крови и усиливает гипотензивный эффект. Индукторы фермента (рифампицин, карбамазепин, зверобой) снижают его эффективность. Сочетание с бета-адреноблокаторами требует осторожности из-за риска чрезмерного снижения давления и нарушений сердечного ритма.
Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью и под регулярным контролем ферментов. При появлении выраженной гипотензии, отёков или признаков сердечной недостаточности требуется консультация лечащего врача.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Леркамен.
- Клинические рекомендации по артериальной гипертензии.
- Справочник лекарственных средств «Видаль».
- Данные Государственного реестра лекарственных средств.