Леветирацетам: инструкция по применению¶

Леветирацетам — противосудорожный (антиэпилептический) препарат, производное пирролидона. Относится к группе антиконвульсантов с ноотропным компонентом действия. Применяется для лечения эпилепсии у взрослых и детей, а также для профилактики и купирования судорог различного генеза. Выпускается в форме таблеток (250, 500, 750 и 1000 мг) и раствора для инъекций. В России зарегистрирован ряд дженериков леветирацетама, что определяет доступность препарата для пациентов.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен. Предполагается, что препарат связывается с белком синаптических везикул SV2A, что приводит к подавлению высвобождения нейромедиаторов и торможению патологической нейрональной активности. В отличие от многих других антиконвульсантов, леветирацетам не взаимодействует напрямую с рецепторами ГАМК или глутамата.

Препарат обладает широким спектром противосудорожной активности в экспериментальных моделях эпилепсии. Дополнительно отмечено анксиолитическое и ноотропное действие, что позволяет использовать его при когнитивных нарушениях, сопутствующих эпилепсии.

После приёма внутрь леветирацетам быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа. С белками плазмы связывается менее 10 % препарата. Период полувыведения составляет 6–8 часов, что определяет необходимость приёма дважды в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Леветирацетам показан при следующих состояниях:

• эпилепсия у взрослых и детей старше 1 месяца — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии;
• парциальные судороги с вторичной генерализацией или без неё;
• миоклонические судороги при ювенильной миоклонической эпилепсии;
• первичные генерализованные тонико-клонические судороги;
• эпилептический статус (в составе комплексной терапии).

В отдельных случаях препарат применяется при неврологических расстройствах, сопровождающихся судорожным синдромом, а также для профилактики судорог при нейрохирургических вмешательствах.

¶Способ применения и дозы

Таблетки леветирацетама принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза делится на два приёма.

Для взрослых и подростков старше 12 лет начальная доза составляет 500 мг дважды в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1500 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза — 3000 мг.

Для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет доза подбирается с учётом массы тела: обычно 10–30 мг/кг в сутки, разделённых на два приёма. Таблетки 1000 мг не рекомендуются для начального приёма у детей младшего возраста.

При нарушении функции почек доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина. Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) назначают сниженные дозы с удлинённым интервалом между приёмами.

Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать развития судорог. Резкая отмена леветирацетама может привести к повышению частоты эпилептических приступов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к леветирацетаму. С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности, психических расстройствах, в пожилом возрасте.

Наиболее частые побочные эффекты:

• сонливость, астения, головокружение;
• головная боль;
• раздражительность, агрессия, эмоциональная лабильность;
• тошнота, рвота, снижение аппетита;
• тревога, бессонница;
• нарушение координации движений.

В редких случаях отмечаются кожные высыпания, гепатит, панкреатит, лейкопения. При развитии тяжёлых кожных реакций (синдром Стивенса — Джонсона) препарат отменяют.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Леветирацетам практически не взаимодействует с другими противосудорожными препаратами и не индуцирует ферменты системы цитохрома P450. Это позволяет применять его в комбинации с карбамазепином, вальпроатами, фенитоином и другими антиконвульсантами без существенной коррекции доз.

Совместный приём с этанолом и депрессантами центральной нервной системы усиливает седативный эффект. При назначении с другими препаратами, оказывающими влияние на центральную нервную систему, необходима осторожность.

¶Цена и наличие в аптеках

Стоимость леветирацетама в аптеках России зависит от производителя, дозировки и формы выпуска. Таблетки 1000 мг, как правило, относятся к средней ценовой категории среди антиэпилептических препаратов. Дженерики леветирацетама (например, «Леветирацетам-Озон», «Леветирацетам Канон», «Эпирам» и другие) стоят дешевле оригинального препарата «Кеппра» (Keppra) компании UCB.

Ориентировочная стоимость упаковки таблеток 1000 мг (60 штук) в российских аптеках составляет от нескольких сотен до тысячи рублей в зависимости от производителя. Точную цену рекомендуется уточнять в конкретной аптечной сети, так как она может меняться.

Препарат отпускается по рецепту врача. Для получения рецепта необходимо обратиться к неврологу или эпилептологу, который подберёт подходящую дозу и схему лечения.

¶Особые указания

Пациенты, принимающие леветирацетам, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, особенно в начале лечения или при изменении дозы. При появлении признаков депрессии или суицидальных мыслей необходимо немедленно обратиться к врачу.

В период беременности и грудного вскармливания препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Леветирацетам входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что обеспечивает его доступность для пациентов с эпилепсией.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Леветирацетам (ГРЛС Минздрава России)
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Клинические рекомендации «Эпилепсия и эпилептические синдромы» (Национальная медицинская ассоциация неврологов)
• Резюме характеристик лекарственного препарата Keppra (UCB Pharma)