Мотилиум — противорвотное средство¶
Мотилиум (МНН: домперидон) — противорвотный и прокинетический препарат, применяемый для устранения тошноты, рвоты, вздутия и ощущения переполнения желудка. Относится к антагонистам дофаминовых D₂-рецепторов. Производится компанией Janssen Pharmaceutica (подразделение Johnson & Johnson); в России зарегистрирован в форме таблеток, покрытых оболочкой, таблеток для рассасывания и суспензии для приёма внутрь.
¶Фармакологическое действие
Домперидон блокирует периферические дофаминовые D₂-рецепторы в хеморецепторной триггерной зоне и в стенке желудочно-кишечного тракта. В результате повышается тонус нижнего пищеводного сфинктера, ускоряется опорожнение желудка и усиливается антродуоденальная координация перистальтики. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому экстрапирамидные побочные эффекты у взрослых развиваются редко.
¶Показания
- тошнота и рвота функционального и органического происхождения;
- чувство переполнения желудка, раннее насыщение, вздутие;
- гастропарез (в том числе диабетический);
- рефлюкс-эзофагит (в составе комбинированной терапии);
- рвота, вызванная агонистами дофамина (например, леводопой) у больных паркинсонизмом.
¶Противопоказания
Препарат не назначается при пролактинсекретирующих опухолях гипофиза, кишечной непроходимости, желудочно-кишечном кровотечении, перфорации стенки пищеварительного тракта. Относительные противопоказания — тяжёлая и умеренная печёночная недостаточность, нарушения ритма сердца (включая удлинение интервала QT), гипокалиемия, приём некоторых антиаритмиков и препаратов, удлиняющих QT.
В 2019 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) расширило ограничения: домперидон разрешён только взрослым и подросткам с массой тела от 35 кг в дозе не более 10 мг трижды в сутки сроком не более одной недели.
¶Схемы приёма
¶Взрослые и подростки старше 12 лет (масса тела ≥ 35 кг)
Таблетки по 10 мг: по 1 штуке 3 раза в сутки за 15–30 минут до еды, при необходимости — перед сном. Максимальная суточная доза — 30 мг, длительность курса — не более 7 дней.
¶Дети 5–12 лет (масса тела ≥ 35 кг)
Та же схема: по 10 мг 3 раза в сутки перед едой, максимум 30 мг в сутки.
¶Дети до 12 лет и массой менее 35 кг
Рекомендуется суспензия из расчёта 0,25–0,5 мг на кг массы тела 3–4 раза в сутки. Точная доза рассчитывается по весу ребёнка и указывается в инструкции по медицинскому применению.
¶Пациенты с нарушением функции печени
При умеренной и тяжёлой печёночной недостаточности дозу снижают, при тяжёлых нарушениях приём противопоказан.
¶Правила приёма
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой, за 15–30 минут до еды. Приём одновременно с едой замедляет всасывание и снижает эффективность. Таблетки для рассасывания помещают на язык и держат до растворения, запивать их не обязательно.
При пропуске дозы следующую принимают по обычному расписанию; удваивать дозу нельзя.
¶Побочные эффекты
Частые — сухость во рту, головная боль, спазмы кишечника. Возможны также диарея, кожная сыпь, гинекомастия, повышение уровня пролактина в крови. При передозировке отмечаются экстрапирамидные реакции, сонливость, дезориентация; специфического антидота нет, показано промывание желудка и приём активированного угля.
¶Особые указания
Домперидон повышает уровень пролактина, поэтому с осторожностью применяется у пациентов с гиперпролактинемией. Одновременный приём с антацидами и антисекреторными препаратами снижает биодоступность домперидона. Среди лекарственных взаимодействий значимы ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, кларитромин), которые повышают концентрацию домперидона в плазме и усиливают риск удлинения интервала QT.
¶История
Домперидон синтезирован в лаборатории Janssen Pharmaceutica в 1974 году. В ряде стран (США, Канада) препарат не одобрен FDA и Health Canada из-за ограничений, связанных с кардиологической безопасностью. В России Мотилиум включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Мотилиум (Janssen).
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Рекомендации EMA по домперидону (2019).
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».