Нимесулид в форме геля¶

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы сульфонанилидов, применяемое преимущественно наружно в форме геля для снятия воспаления и боли в мышцах и суставах. Действующее вещество ингибирует фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), уменьшая синтез простагландинов в очаге воспаления. Наружная форма позволяет доставлять активное вещество непосредственно к поражённому участку, снижая системную нагрузку на организм по сравнению с пероральными формами.

¶Фармакологическое действие

Нимесулид относится к НПВС с преимущественным действием на ЦОГ-2 — фермент, ответственный за образование медиаторов воспаления. Блокируя ЦОГ-2, препарат уменьшает выработку простагландинов, что приводит к снижению воспалительной реакции, уменьшению отёка и облегчению боли.

Дополнительно нимесулид обладает антиоксидантными свойствами: он тормозит образование свободных радикалов, повреждающих ткани в очаге воспаления. Некоторые исследования указывают также на его способность подавлять выработку фактора некроза опухолей (ФНО-α) и интерлейкина-1β.

При наружном применении геля действующее вещество создаёт высокую концентрацию в подкожной ткани и суставных структурах в месте нанесения, тогда как концентрация в плазме крови остаётся значительно ниже, чем при приёме таблеток.

¶Показания к применению

Гель с нимесулидом применяется в комплексной терапии опорно-двигательного аппарата и мягких тканей:

• дегенеративные заболевания суставов (остеоартроз);
• воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, псориатический артрит);
• миалгии — боли в мышцах воспалительного или травматического происхождения;
• боли в спине, в том числе люмбаго и ишиас;
• растяжения и ушибы связок, сухожилий и мышц;
• посттравматическое воспаление мягких тканей.

Гель наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления 2–3 раза в сутки, осторожно втирая. Суточная доза не должна превышать, как правило, 500 мг нимесулида (что соответствует примерно 50 г геля 1 % концентрации). Длительность курса определяется врачом и обычно не превышает 10–14 дней.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к нимесулиду или другим НПВС;
• повреждения кожи в месте нанесения — раны, ссадины, экзематозные изменения;
• беременность (III триместр — абсолютное противопоказание; в I и II триместрах применение возможно только по решению врача);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от производителя — до 12 или 18 лет);
• бронхоспазм, крапивница или ринит в анамнезе, связанные с приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС («аспириновая» триада);
• тяжёлая печёночная или почечная недостаточность.

С осторожностью применяют при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях свёртываемости крови, при одновременном приёме других НПВС и антикоагулянтов.

¶Побочные эффекты

При наружном применении побочные реакции развиваются реже, чем при системном приёме, и включают:

• местные реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение, шелушение в месте нанесения;
• редко — крапивница, ангионевротический отёк;
• при длительном нанесении на большие участки кожи возможны системные эффекты НПВС — головная боль, головокружение, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

При появлении выраженных местных реакций или сыпи применение прекращают.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Системная абсорбция нимесулида из геля невелика, однако при нанесении на большие площади кожи или повреждённый эпидермис концентрация в крови может возрастать. В этих случаях возможны взаимодействия, характерные для системного применения НПВС: усиление действия антикоагулянтов, снижение эффективности антигипертензивных средств, повышение риска побочных эффектов при одновременном приёме других НПВС, метотрексата, лития, циклоспорина.

¶Особые указания

Гель предназначен только для наружного применения. Не допускается попадание препарата в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны. После нанесения необходимо вымыть руки, если они не являются местом обработки. Не следует закрывать нанесённый гель окклюзионной повязкой без назначения врача.

Наиболее известными торговыми марками нимесулида в форме геля являются Найз, Нимулид и Сулайдин. Препараты отпускаются без рецепта, но рекомендуется применение после консультации с врачом.

¶История и статус

Нимесулид был синтезирован в 1970-х годах и с 1980-х годов применяется в клинической практике в Европе и ряде азиатских стран. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. В ряде стран (США, Канада, Великобритания) системные формы нимесулида не зарегистрированы из-за опасений относительно гепатотоксичности, хотя наружные формы в этих странах не запрещены.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств России
• Инструкции по медицинскому применению препаратов Найз и Нимулид
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»