Омепразол — фармакология и применение¶

Омепразол — лекарственный препарат группы ингибиторов протонного насоса (ИПП), предназначенный для снижения кислотности желудочного сока. Относится к международным непатентованным наименованиям (МНН), является безрецептурным во многих странах, включая Россию, где входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Действующее вещество — омепразол, химически представляющее собой рацемическую смесь двух энантиомеров (S и R).

¶Фармакологическое действие

Омепразол ингибирует протонную помпу (H⁺/K⁺-АТФазу) париетальных клеток слизистой оболочки желудка, что блокирует заключительную стадию выработки соляной кислоты. Эффект носит дозозависимый характер и развивается в течение первых часов после приёма, достигая максимума через 2 часа. Антисекреторное действие сохраняется до 24 часов и более, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Омепразол является пролекарством: в кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в активный сульфенамид, который необратимо связывается с протонной помпой. Поскольку новые помпы синтезируются непрерывно, полное восстановление секреции наступает через несколько дней после отмены препарата.

Помимо снижения кислотности, омепразол повышает рН в просвете желудка, что способствует заживлению эрозий и язв, а также подавляет активность Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, омепразол назначают при следующих состояниях:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе схем эрадикации);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера — Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией;
• стрессовые язвы и эрозии желудочно-кишечного тракта;
• профилактика аспирации кислого содержимого желудка при оперативных вмешательствах;
• неэрозивная рефлюксная болезнь (НЭРБ).

¶Схемы приёма и дозирование

Стандартные дозировки для взрослых при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — 20 мг один раз в сутки в течение 2–4 недель. При язве желудка курс обычно составляет 4–8 недель. При ГЭРБ назначают 20 мг в сутки в течение 4–8 недель, при необходимости — до 12 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori омепразол применяют в комбинации с антибактериальными препаратами (чаще амоксициллином и кларитромицином) по 20 мг дважды в сутки в течение 7–14 дней.

При синдроме Золлингера — Эллисона дозы могут достигать 60–120 мг в сутки, разделённых на несколько приёмов.

Капсулы и таблетки принимают за 30–60 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. Жевать или разламывать таблетки пролонгированного действия не следует.

¶Противопоказания и ограничения

Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к омепразолу или другим ИПП, детский возраст до 5 лет (для капсул 20 мг) и до 1 года (для суспензии), одновременный приём нелфинавира и атазанавира.

С осторожностью назначают при беременности и лактации, печёночной недостаточности, остеопорозе, а также при одновременном применении с кларитромицином (коррекция дозы при почечной недостаточности).

¶Побочные эффекты

Частые побочные реакции (более 1%): головная боль, боль в животе, тошнота, диарея, метеоризм, запор. Возможны повышение активности печёночных трансаминаз, кожная сыпь, зуд, головокружение, бессонница.

Редкие, но описанные эффекты: гипонатриемия, гипомагниемия, дефицит витамина B12, повышение риска переломов при длительном применении (свыше года), интерстициальный нефрит.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Омепразол повышает биодоступность дигоксина, варфарина, диазепама, фенитоина, кларитромицина. Снижает абсорбцию кетоконазола, итраконазола, солей железа, цианокобаламина. Одновременный приём с антацидами не влияет на всасывание омепразола.

¶Особые указания

Перед началом длительной терапии рекомендуется исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку симптоматика может маскировать опухоль. При применении свыше 3 лет рекомендуется контролировать уровень витамина B12, магния и плотность костной ткани.

В Российской Федерации омепразол производится рядом отечественных фармацевтических компаний, включая «Озон», «Вертекс», «Канонфарма» и другие, что обеспечивает доступность препарата для пациентов.

¶История

Омепразол синтезирован в 1970-х годах шведской компанией Astra (в настоящее время AstraZeneca) под торговым названием «Лосек». В 1988 году препарат был впервые зарегистрирован в Швеции, в 1989 году — одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Разработка ИПП стала одним из крупнейших успехов фармацевтики XX века; в 2018 году Нобелевская премия по физиологии или медицине была присуждена Джеймсу Эллисону и Тасуку Хондзи за работы в области иммунотерапии, однако изучение протонной помпы, начатое с омепразола, стало фундаментом для создания последующих ИПП — лансопразола, пантопразола, рабепразола и эзомепразола.