Парацетамол — обезболивающее и жаропонижающее средство¶

Парацетамол (международное непатентованное наименование; также известен как ацетаминофен) — лекарственное средство из группы анальгетиков-антипиретиков, обладающее обезболивающим и жаропонижающим действием. Относится к ненаркотическим анальгетикам. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). В России производится десятками фармацевтических компаний и отпускается без рецепта в составе монопрепаратов и комбинированных средств.

¶Фармакологическое действие

Парацетамол ингибирует фермент циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, что приводит к снижению выработки простагландинов — медиаторов воспаления и боли. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) вроде ибупрофена или ацетилсалициловой кислоты, парацетамол практически не влияет на циклооксигеназу в периферических тканях, поэтому противовоспалительный эффект у него минимален.

Жаропонижающее действие связано с воздействием на терморегуляционный центр в гипоталамусе. Обезболивающий эффект реализуется преимущественно на уровне центральной нервной системы.

Начало действия — через 15–60 минут после приёма внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–120 минут. Период полувыведения составляет около 1–4 часов. Метаболизм происходит в печени, выводится почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

• Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности: головная боль, зубная боль, миалгия, альгодисменорея (менструальная боль).
• Повышение температуры тела при инфекционно-воспалительных заболеваниях, в том числе у детей.

Парацетамол считается препаратом первой линии для снижения температуры у детей грудного и раннего возраста. В клинической практике он предпочтительнее аспирина у детей из-за риска синдрома Рейя при применении ацетилсалициловой кислоты при вирусных инфекциях.

¶Способ применения и дозировки

Препарат принимают внутрь. Средняя разовая доза для взрослых и подростков старше 12 лет — 500 мг, максимальная разовая доза — 1000 мг. Максимальная суточная доза для взрослых — 4000 мг (4 г), однако ряд рекомендаций ограничивает её 3000 мг в сутки. Кратность приёма — до 4 раз в сутки с интервалом не менее 4–6 часов.

Дозировка для детей рассчитывается по массе тела: обычно 10–15 мг на кг массы тела за один приём, до 4 раз в сутки. Длительность применения без консультации врача — не более 3 дней при применении в качестве жаропонижающего и не более 5 дней — в качестве обезболивающего.

¶Побочные действия и передозировка

При применении в рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), тошнота, редко — нарушения со стороны системы крови при длительном применении.

Наиболее серьёзная опасность связана с передозировкой. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием токсичного метаболита N-ацетил-бензохинонимина, который при избытке связывается с белками гепатоцитов и вызывает их гибель. Гепатотоксичность — основное проявление острой интоксикации. Тяжёлое поражение печени может развиться при приёме свыше 7,5–10 г за раз у взрослых (у детей — при меньших дозах относительно массы тела). Симптомы передозировки на ранней стадии неспецифичны (тошнота, рвота, бледность), что затрудняет своевременную диагностику.

Противоядием при передозировке является N-ацетилцистеин, который восстанавливает запасы глутатиона и снижает токсичность метаболита. Введение антидота наиболее эффективно в первые 8 часов после приёма токсической дозы.

¶Лекарственные взаимодействия

• При одновременном применении с индукторами ферментов печени (фенобарбитал, карбамазепин, этанол) токсичность парацетамола возрастает.
• Риск гепатотоксичности повышается при хроническом алкоголизме.
• Комбинация с антикоагулянтами может усиливать действие последних.
• Не следует сочетать с другими парацетамолсодержащими препаратами во избежание превышения суточной дозы.

¶Парацетамол в России

В России парацетамол производится под различными торговыми наименованиями: Панадол, Терафлю (комбинированный препарат от простуды), Цефекон Д (свечи для детей), Эффералган, Парацетамол в таблетках. Препарат включён в стандарты лечения ОРВИ и лихорадочных состояний, рекомендован Министерством здравоохранения РФ как базовое жаропонижающее средство.

В аптеках доступны формы выпуска: таблетки 200 и 500 мг, сиропы и суспензии для детей, ректальные суппозитории (125 и 250 мг для детей, 500 мг для взрослых), шипучие таблетки.

¶История

Парацетамол был синтезирован в 1877 году, но в клиническую практику вошёл лишь в 1950-х годах. В 1955 году препарат был впервые одобрен для применения в США под торговым наименованием Tylenol. В СССР парацетамол получил широкое распространение с 1960-х годов.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Инструкции по медицинскому применению парацетамола (ГРЛС).
• Клинические рекомендации Министерства здравоохранения РФ по лечению лихорадки у детей.
• WHO Model List of Essential Medicines.