Проксанол¶

Проксанол — синтетическое лекарственное средство из группы бета-адреноблокаторов, обладающее антиаритмической и антиангинальной активностью. Является неселективным блокатором β₁- и β₂-адренорецепторов, применяется в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма и артериальной гипертензии.

¶Фармакологические свойства

Проксанол относится к липофильным бета-адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности. Механизм действия основан на конкурентной блокаде адренорецепторов, что приводит к снижению влияния катехоламинов на сердечно-сосудистую систему. Препарат уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает сократимость миокарда и потребность сердца в кислороде, а также понижает артериальное давление.

В отличие от кардиоселективных препаратов (например, метопролола), проксанол воздействует на все типы β-рецепторов, что расширяет спектр его действия, но увеличивает риск побочных эффектов со стороны бронхов и периферических сосудов. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 30–40 % из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень. Период полувыведения — 3–5 часов.

¶Применение в медицине

Основные показания к назначению проксанола:

• стенокардия напряжения и покоя (для уменьшения частоты приступов);
• синусовая тахикардия и наджелудочковые аритмии;
• артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
• профилактика повторного инфаркта миокарда;
• гипертрофическая кардиомиопатия.

Препарат применяется преимущественно в стационарных условиях или под контролем врача из-за необходимости титрования дозы и риска развития брадикардии. Стандартная начальная доза составляет 20–40 мг два-три раза в сутки, максимальная суточная доза — 240 мг.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с блокадой β₂-рецепторов: бронхоспазм, похолодание конечностей, усиление симптомов перемежающейся хромоты. Также возможны брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, головокружение, слабость, депрессия и нарушения сна.

Противопоказания включают:

• выраженную брадикардию (менее 50 ударов в минуту);
• атриовентрикулярную блокаду II–III степени;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированную сердечную недостаточность;
• бронхиальную астму и хроническую обструктивную болезнь лёгких;
• синдром слабости синусового узла.

С осторожностью препарат назначают при сахарном диабете (может маскировать симптомы гипогликемии), псориазе, депрессивных состояниях и нарушениях функции печени. Резкая отмена проксанола недопустима — требуется постепенное снижение дозы в течение 1–2 недель для предотвращения синдрома отмены, проявляющегося тахикардией, повышением давления и обострением стенокардии.

¶Особые указания

Проксанол способен влиять на результаты некоторых лабораторных тестов и взаимодействовать с другими препаратами. Одновременное применение с верапамилом или дилтиаземом противопоказано из-за риска тяжёлой брадикардии и асистолии. При сочетании с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами требуется коррекция доз последних.

Во время беременности и грудного вскармливания применение проксанола ограничено — препарат проникает через плацентарный барьер и может вызывать у плода брадикардию и задержку внутриутробного развития. При необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание прекращают.

¶Источники

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012.
• Клиническая фармакология / под ред. В. Г. Кукеса. — 5-е изд. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017.
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.