Ранитидин: применение и показания¶

Ранитидин — лекарственное средство из группы блокаторов гистаминовых рецепторов второго типа (H2-блокаторов), применяемое преимущественно для снижения секреции соляной кислоты в желудке. По химической структуре представляет собой производное фурана. Используется при лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, функциональной диспепсии. Отвечая на вопрос «от чего» применяют ранитидин, следует перечислить состояния, связанные с повышенной кислотностью желудочного сока.

¶История и механизм действия

Ранитидин был синтезирован в 1976 году в лабораториях британской компании Glaxo и стал вторым в мире H2-блокатором после циметидина. Он поступил в клиническую практику в 1981 году и быстро вытеснил предшественника благодаря большей селективности и меньшему числу побочных эффектов. В 1980–1990-е годы ранитидин входил в число самых продаваемых лекарств в мире; в СССР и России он был известен под торговыми наименованиями «Зантак», «Ранисан», «Гистак».

Механизм действия основан на конкурентной блокаде H2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Гистамин в норме стимулирует эти клетки к выработке соляной кислоты; ранитидин занимает рецептор и препятствует связыванию гистамина, что приводит к снижению базальной и ночной секреции кислоты. Препарат также уменьшает объём желудочного сока и содержание в нём пепсина.

¶От чего применяется

Основные показания к применению ранитидина:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки — как в период обострения, так и для профилактики рецидивов.
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) — состояние, при котором содержимое желудка забрасывается в пищевод, вызывая изжогу и повреждение слизистой.
• Хронический гастрит с повышенной секреторной функцией и функциональная диспепсия — при болях и дискомфорте в верхней части живота.
• Синдром Золлингера — Эллисона — редкое состояние с патологически высокой выработкой гастрина и кислоты.
• Профилактика стрессовых язв и аспирационного пневмонита (синдрома Мендельсона) перед операциями под наркозом.
• Рефлюкс-эзофагит и пищевод Барретта — в составе комплексной терапии.

Препарат применяют также для профилактики повторных кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

¶Формы выпуска и дозировка

Ранитидин выпускается в виде таблеток по 150 и 300 мг, а также в форме раствора для инъекций (25 мг/мл) для внутривенного и внутримышечного введения. Типичные схемы:

Курс лечения обычно составляет от 4 до 8 недель. При почечной недостаточности дозу снижают. Препарат принимают независимо от приёма пищи, хотя эффективность выше при назначении на ночь.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Ранитидин в целом переносится лучше циметидина, но может вызывать:

• головную боль, головокружение, утомляемость;
• тошноту, запор или диарею;
• кожную сыпь, зуд;
• редко — брадикардию, повышение активности печёночных ферментов, тромбоцитопению;
• при длительном приёме в высоких дозах — снижение уровня витамина B12 и нарушение всасывания железа.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, беременность и период лактации (с осторожностью), детский возраст до 12 лет, тяжёлая печёночная и почечная недостаточность. Ранитидин способен взаимодействовать с кетоконазолом, итраконазолом и некоторыми антикоагулянтами, снижая их всасывание.

¶Ограничения и современный статус

С 2019–2020 годов ранитидин практически выведен из обращения в США и ряде стран Европы: в образцах обнаружили примесь N-нитрозодиметиламина (NDMA) — потенциального канцерогена. Регуляторные органы, включая FDA и Росздравнадзор, отозвали ряд серий и приостановили регистрацию. В России ранитидин был исключён из перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; его место в клинической практике заняли ингибиторы протонной помпы (омепразол, пантопразол, эзомепразол), которые обладают более стойким и длительным антисекреторным эффектом.

Тем не менее ранитидин остаётся доступным в некоторых странах и продолжает рассматриваться как препарат второй линии при непереносимости ингибиторов протонной помпы. Применять его следует только по назначению врача: бесконтрольный приём может маскировать симптомы более серьёзных заболеваний, включая злокачественные новообразования желудка.

¶Значение и аналоги

Ранитидин сыграл важную роль в истории фармакологии: он стал одним из первых препаратов, целенаправленно созданных на основе знаний о рецепторах, и стимулировал разработку более совершенных антисекреторных средств. К его аналогам относятся циметидин, фамотидин и низатидин. Фамотидин, более поздний H2-блокатор, отличается большей продолжительностью действия и сегодня применяется чаще ранитидина.

Источники: инструкции по медицинскому применению ранитидина; данные FDA и Росздравнадзора об отзыве серий; справочник лекарственных средств РЛС; клинические рекомендации по лечению язвенной болезни и ГЭРБ.