Рикотиб — инструкция по применению¶

Рикотиб — торговое название лекарственного препарата на основе активного вещества рифабутина, относящегося к группе антимикобактериальных (противотуберкулезных) средств из класса рифамицинов. Препарат применяется для лечения и профилактики туберкулеза, в том числе штаммов, устойчивых к рифампицину, а также при комплексной терапии некоторых микобактериальных инфекций. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора.

¶Состав и форма выпуска

Активное вещество — рифабутин (Rifabutin), полусинтетический производный антимикобактериального антибиотика рифамицина SV. По химической структуре близок к рифампицину, но обладает более высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium complex (MAC) и более длительным периодом полувыведения, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Таблетки Рикотиб, как правило, содержат 150 мг рифабутина. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кросповидон, магния стеарат и оболочку на основе гипромеллозы. Производитель — индийская фармацевтическая компания Lupin Limited.

¶Фармакологическое действие

Рифабутин ингибирует бактериальную ДНК-зависимую РНК-полимеразу, нарушая синтез РНК и, как следствие, белков микобактерий. Препарат бактерициден в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, этамбутолу, пиразинамиду и рифампицину. Активен в отношении Mycobacterium avium complex, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, а также некоторых грамположительных бактерий и Legionella pneumophila.

По сравнению с рифампицином рифабутин обладает более низкой индуцирующей активностью ферментов системы цитохрома P450, что определяет менее выраженное взаимодействие с другими лекарственными средствами, хотя клинически значимые лекарственные взаимодействия сохраняются.

После приёма внутрь рифабутин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 20 %, пища снижает скорость, но не полноту абсорбции. Период полувыведения — 32–67 часов, что позволяет назначать препарат однократно в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP3A4. Выводится преимущественно с калом, частично — с мочой.

¶Показания к применению

• Лечение активного туберкулеза, вызванного Mycobacterium tuberculosis, в составе комбинированной терапии.
• Туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ-ТБ), в том числе устойчивость к рифампицину.
• Профилактика и лечение диссеминированной инфекции Mycobacterium avium complex (MAC) у пациентов с выраженным иммунодефицитом, в том числе при ВИЧ-инфекции.
• Лечение инфекций, вызванных Mycobacterium kansasii и Mycobacterium leprae (в составе комплексной терапии).

¶Способ применения и дозировки

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приёма пищи. Режим дозирования определяется показанием и массой тела пациента.

При туберкулезе стандартная доза для взрослых — 300 мг (2 таблетки по 150 мг) один раз в сутки. Курс лечения длительный и, как правило, составляет не менее 6 месяцев, включая фазу интенсивной терапии и фазу поддерживающего лечения. Длительность курса определяется лечащим врачом на основании данных микробиологического исследования и динамики клинических симптомов.

При профилактике MAC у пациентов с ВИЧ-инфекцией назначают 300 мг один раз в сутки. Доза корректируется при нарушении функции печени и при одновременном приёме некоторых лекарственных средств.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к рифабутину, рифампицину и другим рифамицинам.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет (данные о безопасности и эффективности ограничены).
• Выраженные нарушения функции печени.
• Одновременный приём ритонавира в высоких дозах без коррекции дозы рифабутина.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головная боль, повышение активности печёночных трансаминаз. Характерный побочный эффект рифабутина — увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза), который может развиться при длительном применении и повышенных дозах. Возможны нейтропения, тромбоцитопения, окрашивание мочи, кожи и слёзной жидкости в оранжево-красный цвет. Редко отмечаются миалгия, артралгия, кожная сыпь.

¶Лекарственные взаимодействия

Рифабутин является индуктором изоферментов CYP3A4 и CYP2C8, что ускоряет метаболизм сопутствующих лекарственных средств, в том числе антикоагулянтов, оральных контрацептивов, глюкокортикостероидов, некоторых антиретровирусных препаратов. Одновременный приём ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, ритонавир) повышает концентрацию рифабутина в крови и увеличивает риск побочных эффектов, в том числе увеита.

¶Особые указания

В период лечения необходим регулярный контроль общего анализа крови, показателей функции печени и офтамологического обследования. Пациентам с ВИЧ-инфекцией требуется коррекция дозы при одновременной антиретровирусной терапии. Препарат отпускается по рецепту.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Рикотиб (рифабутин).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации Всемирной организации здравоохранения по лечению туберкулеза.
• Клинические рекомендации Министерства здравоохранения Российской Федерации по диагностике и лечению туберкулеза.