Роксатенз — инструкция по применению таблеток¶

Роксатенз (Roxatens) — торговое название лекарственного препарата, содержащего активное вещество роксатензина ацетат (roxatensine acetate), селективный блокатор кальциевых каналов, применяемый для лечения артериальной гипертензии. Относится к фармакологической группе дигидропиридиновых блокаторов медленных кальциевых каналов. Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.

¶Фармакологические свойства

Роксатензина ацетат является блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК) с преимущественным влиянием на сосудистую гладкую мускулатуру. Механизм действия основан на избирательном подавлении трансмембранного тока ионов кальция через медленные кальциевые каналы L-типа, что приводит к расширению периферических артерий и снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

В отличие от ряда других дигидропиридиновых БМКК, роксатензин обладает относительно умеренным инотропным и хронотропным действием на миокард, что определяет его профиль переносимости. Препарат не вызывает выраженной рефлекторной тахикардии, характерной для короткодействующих дигидропиридинов.

При приёме внутрь таблетка пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, что поддерживает равномерную концентрацию в плазме крови в течение суток и позволяет назначать препарат один раз в день.

¶Показания к применению

Основное показание к назначению роксатензина — артериальная гипертензия лёгкой и умеренной степени тяжести. В ряде стран препарат применяется в комплексной терапии ишемической болезни сердца и стенокардии напряжения, однако в России он не зарегистрирован и не включён в клинические рекомендации кардиологов.

¶Противопоказания

Согласно инструкции по медицинскому применению, препарат не назначается при:

• повышенной чувствительности к роксатензину и другим дигидропиридиновым БМКК;
• тяжёлой аортальном стенозе;
• острой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке;
• тяжёлой артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• беременности и периоде грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат применяется при нарушениях ритма сердца, синдроме слабости синусового узла, хронической сердечной недостаточности, стенокардии Принцметала, тяжёлой почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Способ применения и дозы

Таблетки роксатензина принимают внутрь целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. Стандартная начальная доза для взрослых составляет 15 мг один раз в сутки (утром). При недостаточном гипотензивном эффекте доза может быть увеличена до 30 мг в сутки, при необходимости — до максимальной суточной дозы 60 мг, разделённой на два приёма.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек, а также лицам пожилого возраста дозу корректируют в сторону уменьшения с учётом индивидуальной переносимости.

Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально. Резкая отмена препарата не рекомендуется во избежание синдрома отмены с повышением артериального давления; дозу снижают постепенно.

¶Побочные действия

Возможные нежелательные реакции со стороны различных систем организма:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отёки, ощущение прилива крови к лицу, тахикардия, снижение артериального давления, головокружение.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, диарея или запор, сухость во рту.
• Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

При передозировке наблюдаются выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость. Лечение симптомическое, направленное на поддержание работы сердечно-сосудистой системы.

¶Лекарственное взаимодействие

Роксатензин потенцирует действие других антигипертензивных средств. Совместный приёме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) повышает концентрацию препарата в плазме. Циметидин увеличивает биодоступность роксатензина. Одновременное применение с рифампицином может снижать эффективность. Не рекомендуется сочетать с грейпфрутовым соком.

¶Особые указания

В Российской Федерации роксатензин не зарегистрирован как лекарственное средство и не включён в перечень препаратов, допущенных к обращению на территории страны. Инструкция по медицинскому применению, разработанная производителем, носит справочный характер. Назначение препарата возможно только по решению лечащего врача, знакомого с его фармакологическими свойствами и опытом применения.

Пациентам с артериальной гипертензией в России в качестве альтернативы применяются зарегистрированные БМКК: амлодипин, фелодипин, нифедипин, лерканидипин и другие.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата роксатензина ацетат (международные данные производителя).
• Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний / под ред. С. Н. Терещенко. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
• Клинические рекомендации «Артериальная гипертензия у взрослых» — Российское кардиологическое общество.
• Martindale: The Complete Drug Reference — роксатензин, блокаторы медленных кальциевых каналов.