Спазмалитики — класс миотропных и нейротропных средств¶
Спазмалитики (от греч. spasmos — судорога, спазм и lytikos — ослабляющий) — группа фармакологических средств, применяющихся для снятия спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшения болевого синдрома, вызванного сокращением гладких мышц, а также для расширения сосудов. Препараты этой группы используются преимущественно в гастроэнтерологии, урологии, гинекологии, кардиологии и неврологии.
¶Механизм действия
Гладкая мускулатура сокращается под действием ацетилхолина, гистамина, серотонина, простагландинов и ионов кальция. Спазмалитики нарушают этот процесс на разных уровнях:
- Нейротропные средства блокируют передачу нервного импульса в ганглиях или на уровне парасимпатических окончаний, «отключая» сигнал к сокращению.
- Миотропные средства действуют непосредственно на клетку гладкой мышцы, нарушая сократительные процессы — чаще всего блокируя поступление ионов кальция в клетку или влияя на фосфодиэстеразу.
- Ненаркотические анальгетики этой группы (дротаверин, папаверин) расслабляют гладкую мускулатуру за счёт ингибирования фосфодиэстеразы и повышения уровня цАМФ.
¶Классификация
| Группа | Механизм | Примеры |
|---|---|---|
| Холинолитики (М-холиноблокаторы) | Блокада мускариновых рецепторов | атропин, платифиллин, метацин, гиосцина бутилбромид (Бускопан) |
| Миотропные спазмолитики | Влияние на гладкую мышцу напрямую | дротаверин (Но-шпа), папаверин, бенциклан, мебеверин |
| Блокаторы кальциевых каналов | Торможение входа Ca²⁺ в клетку | дротаверин, мебеверин, отилония бромид |
| Ингибиторы фосфодиэстеразы | Повышение цАМФ в клетке | папаверин, дротаверин |
| Нитраты | Расслабление гладкой мускулатуры за счёт NO | нитроглицерин, нитраты |
| Комбинированные средства | Сочетание спазмолитика и анальгетика | Спазмалгон, Баралгин, Триган |
¶Основные представители
¶Дротаверин
Дротаверин (торговое название Но-шпа) — один из наиболее распространённых миотропных спазмолитиков в России. Ингибирует фосфодиэстеразу IV типа, повышает уровень цАМФ в клетках гладкой мускулатуры, что приводит к их расслаблению. Не влияет на артериальное давление в отличие от папаверина. Применяется при спазмах ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, а также при менструальных болях. Выпускается в таблетках и растворе для инъекций.
¶Папаверин
Папаверин — первый синтетический спазмолитик, полученный в 1910 году. Оказывает более выраженное сосудорасширяющее действие, чем дротаверин, и может снижать артериальное давление. В современной клинической практике используется реже из-за большего числа побочных эффектов.
¶Атропин и холинолитики
Атропин — алкалоид, содержащийся в растениях семейства паслёновых. Блокирует М-холинорецепторы, устраняя действие парасимпатической нервной системы на гладкую мускулатуру. Применяется при язвенной болезни, бронхоспазме, как антидот при отравлении ингибиторами холинэстеразы. Платифиллин и метацин — синтетические аналоги с менее выраженными побочными эффектами.
¶Мебеверин
Мебеверин (Дюспаталин) — миотропный спазмолитик, избирательно действующий на гладкую мускулатуру кишечника. Не вызывает системной гипотензии и практически не влияет на другие органы. Применяется при синдроме раздражённого кишечника.
¶Гиосцина бутилбромид
Гиосцина бутилбромид (Бускопан) — холинолитик, применяемый преимущественно при спазмах органов брюшной полости и мочевого пузыря. Действует местно, практически не проникая через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает выраженных центральных побочных эффектов.
¶Показания к применению
- Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости (кишечная колика, печёночная колика, почечная колика)
- Синдром раздражённого кишечника
- Дискинезия желчевыводящих путей
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии)
- Менструальные боли (альгодисменорея)
- Заболевания мочевыводящих путей (цистит, мочекаменная болезнь)
- В акушерстве — для профилактики угрозы прерывания беременности (чаще всего магния сульфат)
¶Побочные эффекты и противопоказания
Основные побочные эффекты связаны с антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запоры. Миотропные спазмолитики переносятся лучше, но при передозировке возможны гипотензия, головокружение, аритмии.
Противопоказания: глаукома, аденома предстательной железы, тяжёлые нарушения сердечного ритма, кишечная непроходимость, индивидуальная гиперчувствительность. С осторожностью применяются при беременности и в период лактации.
¶Спазмалитики в России
В российской клинической практике наиболее широко используются дротаверин (Но-шпа), папаверин, платифиллин, а также комбинированные препараты (Спазмалгон, Баралгин М). Дротаверин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Препараты этой группы отпускаются как по рецепту, так и без него (Но-шпа, Бускопан).
¶История
Папаверин был выделен из опиума немецким химиком Георгом Мерком в 1848 году, синтетический папаверин получен в 1910 году. Дротаверин синтезирован в 1960-х годах в Венгрии. Холинолитические свойства атропина были открыты в XIX веке. Развитие миотропных спазмолитиков продолжается: создаются препараты с избирательным действием на определённые участки желудочно-кишечного тракта.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- РЛС. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента.
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — М.: Новая волна.
- ВОЗ. Протокол лечения болевого синдрома.
- Клинические рекомендации РМОГП (Российской гастроэнтерологической ассоциации).