Спазматен как миорелаксант¶

Спазматен — торговое наименование лекарственного препарата из группы миотропных спазмолитиков, действующим веществом которого является дротаверин (в виде гидрохлорида). Применяется для снятия спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов. Относится к рецептурным средствам, выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. По механизму действия и показаниям близок к известному препарату но-шпа, поскольку оба содержат одно и то же активное вещество.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет дротаверин — производное изохинолина, синтезированное венгерскими фармакологами в 1960-х годах. Механизм действия связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы четвёртого типа, что приводит к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) внутри гладкомышечных клеток. Повышение концентрации цАМФ снижает поступление ионов кальция в клетку и уменьшает активность миозиновых цепей, вследствие чего мышечное волокно расслабляется.

В отличие от холинолитиков, дротаверин действует непосредственно на мышечную клетку, а не на нервные окончания, поэтому он эффективен при спазмах любого происхождения и реже вызывает характерные для антихолинергических средств побочные эффекты — сухость во рту, нарушение аккомодации, задержку мочеиспускания. Спазмолитический эффект развивается через 10–20 минут после приёма таблетки и через несколько минут после внутримышечной инъекции.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества в таблетках — лактоза, крахмал, магния стеарат и другие наполнители, обеспечивающие стабильность и скорость высвобождения активного компонента. Раствор содержит воду для инъекций и стабилизаторы.

¶Показания к применению

Спазматен назначают при состояниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника, в том числе при гастрите, язвенной болезни, колите;
• желчнокаменная болезнь и дискинезия желчевыводящих путей;
• почечная колика при мочекаменной болезни;
• спазмы сосудов головного мозга;
• гинекологические состояния, связанные с повышенным тонусом матки;
• подготовка к инструментальным исследованиям органов брюшной полости.

В акушерской практике дротаверин применяют при угрозе выкидыша как средство, снижающее тонус миометрия, однако только по назначению врача и под контролем.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости дротаверина, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, выраженной сердечной недостаточности, а также в период грудного вскармливания. При беременности применение возможно, но требует оценки соотношения пользы и риска.

Возможные нежелательные реакции:

• головокружение, головная боль;
• снижение артериального давления при быстром внутривенном введении;
• тошнота, запор;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, в редких случаях ангионевротический отёк;
• нарушения сердечного ритма при передозировке.

При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа из-за риска ортостатической гипотензии.

¶Взаимодействие с другими средствами

Дротаверин ослабляет действие леводопы — препарата для лечения болезни Паркинсона, поэтому одновременный приём не рекомендуется. При сочетании с другими спазмолитиками и анальгетиками эффект может усиливаться. Совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафилом) требует осторожности из-за возможного снижения давления.

¶Место в группе спазмолитиков

Миотропные спазмолитики делятся на несколько подгрупп: производные изохинолина (дротаверин, папаверин), производные пиразолона, нитраты и другие. Спазматен относится к первой подгруппе и является одним из наиболее распространённых представителей класса. Его отличают избирательность действия на гладкую мускулатуру, отсутствие серьёзного влияния на центральную нервную систему и относительно низкая частота побочных эффектов.

В России и странах СНГ зарегистрировано множество дженериков дротаверина под разными торговыми названиями, что делает препарат доступным в ценовом отношении. Оригинальным препаратом считается но-шпа, тогда как спазматен и аналоги относятся к воспроизведённым лекарственным средствам.

¶Особые указания

При приёме препарата следует учитывать, что он не устраняет причину спазма, а лишь снимает симптом. При сохранении болевого синдрома необходимо обратиться к врачу для выяснения основного заболевания. Водителям и операторам сложных механизмов следует соблюдать осторожность в начале терапии до выяснения индивидуальной реакции. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; срок годности таблеток обычно составляет 3–5 лет.

Передозировка проявляется усилением побочных эффектов, нарушениями сердечного ритма и падением давления; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

Источники: инструкции по медицинскому применению дротаверина, справочник лекарственных средств РЛС, данные Государственного реестра лекарственных средств, учебные пособия по клинической фармакологии.