Сульпирид — нейролептик бензамидного ряда¶
Сульпирид — нейролептик (антипсихотическое средство) из группы бензамидов, обладающий также антидепрессивным и стимулирующим действием. Относится к так называемым «атипичным» нейролептикам: в отличие от классических антипсихотиков, в терапевтических дозах он слабо блокирует дофаминовые D2-рецепторы в мезолимбической системе, но активно влияет на дофаминергическую передачу в нигростриарном и гипоталамическом путях. В России сульпирид известен под торговым названием Эглонил (производство — Sanofi-Synthélabo, Франция; в России выпускается по лицензии). Применяется в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии.
¶Фармакологическое действие
Сульпирид избирательно блокирует дофаминовые D2-рецепторы, преимущественно в лимбической системе и в структурах, отвечающих за моторный контроль и секрецию. В отличие от типичных нейролептиков (галоперидол, хлорпромазин), он практически не влияет на норадреналиновые, серотониновые, гистаминовые и холинергические рецепторы, что обуславливает относительно благоприятный профиль побочных эффектов.
Терапевтические дозы сульпирида (100–300 мг/сут) проявляют активирующее, антидепрессивное и тимоаналептическое действие, повышая активность и настроение. В высоких дозах (600–1200 мг/сут) преобладает антипсихотический эффект с умеренным седативным компонентом.
Сульпирид также обладает специфическим действием на гипоталамус: стимулирует секрецию пролактина (гиперпролактинемия — частое побочное явление) и нормализует секрецию некоторых гормонов. В гастроэнтерологии препарат применяется как противорвотное и прокинетическое средство — ускоряет опорожнение желудка и повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь сульпирид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 40–50 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа. Связь с белками плазмы — около 40 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту и в грудное молоко. Метаболизм в печени незначителен: около 50 % выводится почками в неизменённом виде, остальное — с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения — 6–12 часов, при почечной недостаточности удлиняется, что требует коррекции дозы.
¶Показания к применению
Сульпирид применяется в следующих случаях:
- шизофрения и шизофреноформные расстройства (особенно с преобладанием апатии, заторможенности, негативной симптоматики);
- депрессивные состояния различного генеза, в том числе резистентные к антидепрессантам;
- тревожно-депрессивные расстройства;
- головокружение, в том числе при болезни Меньера;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в комплексной терапии);
- тошнота и рвота различного происхождения.
¶Противопоказания и побочные эффекты
К противопоказаниям относятся: повышенная чувствительность к препарату, феохромоцитома, судорожный синдром, тяжёлые заболевания печени и почек, злокачественные нейролептические синдромы в анамнезе, беременность и период лактации, детский возраст (до 14 лет).
Наиболее частые побочные эффекты:
- гиперпролактинемия (гинекомастия, нарушения менструального цикла, лактация);
- экстрапирамидные расстройства (при высоких дозах) — тремор, акатизия, дистония;
- сонливость, бессонница, головная боль;
- сухость во рту, запоры;
- повышение активности печёночных трансаминаз.
Резкая отмена препарата может привести к «синдрому отмены» — бессоннице, тошноте, тревоге, поэтому дозу снижают постепенно.
¶Особые указания
Сульпирид усиливает действие седативных средств, антигипертензивных препаратов и леводопы. При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT, возрастает риск аритмий. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие концентрации внимания.
¶Сульпирид в России
В России сульпирид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Он доступен по рецепту и входит в стандарты лечения психических расстройств. Препарат производится несколькими фармацевтическими компаниями, в том числе российскими, под различными торговыми наименованиями (Эглонил, Сульпирид, Бетамид и др.).
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Регистр лекарственных средств «Видаль»
- Инструкция по медицинскому применению препарата Эглонил