Суматриптан: инструкция, цена, аналоги¶

Суматриптан — лекарственный препарат из группы триптанов (селективные агонисты 5-НТ1B/1D-рецепторов), применяемый для купирования острых приступов мигрени, в том числе мигрени с аурой. Относится к рецептурным средствам; в России зарегистрирован ряд лекарственных форм на основе суматриптана — таблетки, назальный спрей и подкожный раствор.

¶Фармакологическое действие

Суматриптан избирательно связывается с 5-НТ1B-рецепторами сосудистой стенки и 5-НТ1D-рецепторами тригеминальных нервов. Стимуляция этих рецепторов приводит к сужению расширенных мозговых и экстракраниальных артерий, торможению высвобождения про-воспалительных нейропептидов (в том числе пептида, связанного с геном кальцитонина) из чувствительных нервных окончаний и, как следствие, к уменьшению головной боли и сопутствующих симптомов мигрени — тошноты, фотобофонии, рвоты.

При приёме внутрь биодоступность составляет около 15 % из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Период полувыведения — около 2,5 часов. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов семейства CYP, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания

• Купирование острых приступов мигрени с аурой и без ауры у взрослых.
• Купирование приступов мигрени у подростков старше 12 лет (по решению врача).
• Лечение эпизодов кластерной головной боли (преимущественно подкожная форма).

Препарат не предназначен для профилактики мигрени и не применяется при гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической мигрени.

¶Способ применения и дозы

Приём начинают как можно раньше после начала приступа, однако препарат эффективен и при развившейся головной боли. Рекомендуемая разовая доза для взрослых — 50 мг внутрь; при недостаточном эффекте в течение 2 часов можно принять вторую дозу. Максимальная суточная доза — 200 мг (не более 2 таблеток по 100 мг).

При назальном применении разовая доза — один впрыск в носовой ход (10–20 мг). Подкожно вводят 6 мг; при необходимости дозу можно повторить, но не ранее чем через 1 час.

Важно: суматриптан не следует применять чаще 10 дней в месяц для купирования головной боли (более 2 дней в неделю) — это риск развития абузусной (лекарственно-обусловленной) головной боли.

¶Противопоказания

• Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, перенесённый инфаркт миокарда.
• Облитерирующие заболевания периферических артерий.
• Инсульт, транзиторные ишемические атаки.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрени.
• Одновремённый приём ингибиторов МАО и период до 2 недель после их отмены.
• Тяжёлая печёночная и почечная недостаточность.
• Беременность, лактация, возраст до 18 лет (для таблеток).

¶Побочные эффекты

Частые: чувство тепла, покалывание, тяжесть в различных частях тела, боль в груди, сонливость, головокружение. Возможны тошнота, рвота, сухость во рту, повышение артериального давления, ишемические изменения на ЭКГ. Редко — инфаркт миокарда, инсульт, спазм коронарных артерий, анафилактические реакции.

¶Цена и формы выпуска

В аптеках России стоимость упаковки суматриптана (50 мг, 10 таблеток) отечественного производства варьируется примерно от 60 до 200 рублей в зависимости от производителя и региона. Импортные аналоги (Имигран, Тримигрен) стоят существенно дороже — от 300 до 700 рублей и выше. Назальный спрей и подкожные шприцы-ручки дороже таблетированных форм.

¶Аналоги

По фармакологической группе и действующему веществу:

К другим триптанам, применяемым при мигрени, относятся золмитриптан, ризатриптан, наратриптан, элетриптан, фроватриптан. Они отличаются скоростью наступления эффекта, длительностью действия и профилем переносимости, но все требуют осторожности при сердечно-сосудистых заболеваниях.

¶Отзывы врачей и пациентов

Клиническая эффективность суматриптана подтверждена многочисленными исследованиями: облегчение головной боли наступает примерно у 60–70 % пациентов в течение 2 часов после приёма. Пациенты отмечают быстрое действие (особенно подкожная форма — в течение 10–15 минут), но также жалуются на чувство «стеснения в груди», покалывание и сонливость. Врачи подчёркивают необходимость исключения сердечно-сосудистых противопоказаний до начала применения триптанов.

¶История

Суматриптан синтезирован в лаборатории Glaxo (впоследствии GlaxoSmithKline) в конце 1980-х годов. В 1991 году препарат получил одобрение FDA, став первым представителем класса триптанов. В России зарегистрирован под торговым наименованием «Имигран» и как дженерик множеством производителей.

Источники: Государственный реестр лекарственных средств РФ; инструкции по медицинскому применению суматриптана (ГРЛС); клинические рекомендации Национального общества по изучению головной боли (НОИГБ); ВОЗ, Model List of Essential Medicines.