Терзета — инструкция по применению препарата¶

Терзета (международное название — телитромицин) — антибактериальный препарат группы макролидов, предназначенный для лечения инфекций дыхательных путей. Относится к кетолидам — подклассу макролидных антибиотиков, устойчивым к действию некоторых ферментов бактерий. Производится в форме таблеток, покрытых оболочкой, и порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь.

¶Фармакологические свойства

Телитромицин действует бактериостатически, подавляя синтез белка бактерий путём связывания с 50S-субъединицей рибосом. Активен в отношении ряда грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы с пониженной чувствительностью к пенициллинам и макролидам), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila.

После приёма внутрь телитромицин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приёма. Период полувыведения — около 10 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы CYP3A4. Выводится преимущественно с желчью и калом, частично — с мочой.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Терзета назначается для лечения следующих инфекций нижних дыхательных путей у взрослых:

• внебольничная пневмония, вызванная чувствительными возбудителями;
• обострение хронического бронхита.

Препарат применяется в случаях, когда возбудитель не идентифицирован или терапия первой линии (пенициллины, цефалоспорины) неэффективна либо противопоказана.

¶Форма выпуска и дозировка

Таблетки Терзета 600 мг — по 5 или 7 штук в блистере. Порошок для приготовления суспензии — во флаконах объёмом 30 или 60 мл.

Стандартная доза для взрослых — 800 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Длительность курса при внебольничной пневмонии — 5–10 дней, при обострении хронического бронхита — 5–7 дней. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи.

При нарушении функции печени лёгкой и средней степени тяжести коррекция дозы обычно не требуется. При тяжёлой печёночной недостаточности препарат не рекомендуется. Коррекция дозы при почечной недостаточности, в том числе при гемодиализе, не проводится.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к телитромицину, эритромицину, другим макролидам.
• Одновременный приём с некоторыми лекарственными средствами: терфенадином, цизапридом, пимозидом, алкалоидами спорыньи, астемизолом, хинидином, дизопирамидом, галофантрином, мидазоламом для приёма внутрь, рифампицином, статинами (ловастатин, симвастатин).
• Тяжёлые нарушения функции печени.
• Одновременный приём с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 12 лет (для таблетированной формы).

¶Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, повышение активности печёночных трансаминаз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. В редких случаях отмечались нарушения сердечного ритма (удлинение интервала QT на электрокардиограмме), что является причиной ряда ограничений при назначении препарата.

¶Особые указания

Телитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4, поэтому его одновременное применение с субстратами этого фермента может привести к повышению концентрации последних в плазме и развитию серьёзных побочных эффектов, включая желудочковые аритмии. Перед началом терапии необходимо убедиться в отсутствии в анамнезе удлинения интервала QT, тяжёлых нарушений ритма сердца, неконтролируемой брадикардии, электролитных нарушений.

При развитии тяжёлой или стойкой диареи следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

¶Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности таблеток — 3 года, порошка для приготовления суспензии — 2 года. Отпускается по рецепту.

¶История и статус препарата

Телитромицин был разработан французской компанией Sanofi-Aventis и впервые вышел на рынок под торговым названием Ketek в 2001 году в Европе. В США препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 2004 году, однако в 2007 году показания были сужены — из-за рисков гепатотоксичности и нарушений зрения FDA ограничило применение только внебольничной пневмонией. В ряде стран препарат снят с производства или не зарегистрирован. В России Терзета зарегистрирована и доступна по рецепту.