Терзета — препарат для лечения рака¶

Терзета — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является эрлотиниб (erlotinib). Это противоопухолевое средство из группы ингибиторов тирозинкиназы, применяемое в терапии некоторых злокачественных новообразований, прежде всего немелкоклеточного рака лёгкого и рака поджелудочной железы. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и относится к так называемой таргетной (целевой) терапии, воздействующей на конкретные молекулярные мишени в опухолевых клетках.

¶Действующее вещество и механизм действия

Эрлотиниб — низкомолекулярный обратимый ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR, HER1). Этот рецептор расположен на поверхности клеток и при связывании с лигандами запускает каскад сигналов, стимулирующих деление и рост клетки. При некоторых опухолях рецептор гиперактивен, что ведёт к неконтролируемой пролиферации.

Эрлотиниб связывается с внутриклеточным доменом рецептора и блокирует передачу сигнала, тормозя рост опухолевых клеток, их деление и способствуя апоптозу. Поскольку мишень присутствует преимущественно в опухолевых клетках, препарат действует более избирательно, чем классическая цитотоксическая химиотерапия, хотя и не лишён побочных эффектов.

¶История создания

Эрлотиниб был разработан компанией OSI Pharmaceuticals совместно с Genentech и Roche. Одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения немелкоклеточного рака лёгкого препарат получил в 2004 году, а в 2005 году — для терапии рака поджелудочной железы в комбинации с гемцитабином. В России препарат зарегистрирован под торговым наименованием Терзета и применяется в онкологической практике.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Терзеты:

• Немелкоклеточный рак лёгкого — при наличии активирующих мутаций гена EGFR, а также как поддерживающая терапия после первой линии химиотерапии.
• Рак поджелудочной железы — в комбинации с гемцитабином у пациентов с местно-распространённым, неоперабельным или метастатическим процессом.

Назначение препарата целесообразно после подтверждения наличия мутаций в гене EGFR методом молекулярно-генетического исследования, поскольку эффективность напрямую зависит от молекулярного профиля опухоли.

¶Форма выпуска и режим дозирования

Терзета выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой 100 и 150 мг. Стандартная доза при раке лёгкого составляет 150 мг один раз в сутки, при раке поджелудочной железы — 100 мг в сутки в сочетании с гемцитабином. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, но желательно в одно и то же время. Длительность лечения определяется врачом и продолжается до прогрессирования заболевания или появления непереносимой токсичности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением EGFR в нормальных тканях:

• кожная сыпь (папуло-пустулёзная), часто напоминающая акне;
• диарея;
• тошнота, снижение аппетита;
• утомляемость;
• повышение активности печёночных ферментов;
• реже — интерстициальное заболевание лёгких, поражение роговицы, нарушения со стороны крови.

Кожная сыпь нередко рассматривается как косвенный признак биологической активности препарата, однако её выраженность требует наблюдения и при необходимости — коррекции дозы.

¶Противопоказания и взаимодействия

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к эрлотинибу, при беременности и в период грудного вскармливания. Эрлотиниб метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома CYP3A4, поэтому мощные ингибиторы (например, кетоконазол) повышают его концентрацию, а индукторы (рифампицин, фенитоин) — снижают. Это требует осторожного подбора сопутствующей терапии.

¶Место в онкологии

Терзета относится к первому поколению таргетных препаратов — ингибиторов EGFR. Наряду с ней применяются гефитиниб, афатиниб и осимертиниб, а также моноклональные антитела. Эрлотиниб сохраняет значение в лечении определённых категорий пациентов, особенно при наличии активирующих мутаций EGFR, и остаётся одним из доступных вариантов пероральной таргетной терапии. Препарат входит в клинические рекомендации по лечению рака лёгкого и поджелудочной железы, применяется как в России, так и за рубежом.

¶Безопасность и контроль

Во время лечения необходим регулярный контроль функции печени, почек, показателей крови и состояния кожи. Пациентам рекомендуется защита от солнечного света, так как препарат может повышать фоточувствительность. Самолечение недопустимо: назначение и коррекцию дозы проводит врач-онколог.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Терзета; материалы FDA; клинические рекомендации по онкологии; справочники лекарственных средств (Видаль, РЛС).