Транквилизаторы — фармакологическая группа¶
Транквилизаторы (от англ. tranquilizer, «успокаивающий»; в российской фармакологии — анксиолитики, от лат. anxietas — тревога и lysis — разрушение) — группа психотропных лекарственных средств, которые уменьшают тревогу, эмоциональное напряжение и страх без выраженного седативного и снотворного эффекта. Простыми словами, транквилизаторы — это препараты, которые «снижают градус» нервного напряжения: человек становится спокойнее, но не засыпает и не теряет сознание.
¶Механизм действия
Основной мишенью большинства транквилизаторов является ГАМК-система мозга. ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) — основной тормозной нейромедиатор центральной нервной системы. Бензодиазепиновые транквилизаторы связываются с особыми участками ГАМК-рецепторов и усиливают действие ГАМК, за счёт чего повышается торможение нервных импульсов в мозге. Это и приводит к уменьшению тревоги.
Отдельную группу составляют препараты, действующие на серотониновые рецепторы (азапироны), а также карбаматы и другие соединения с анксиолитическим действием.
¶Классификация
По химическому строению и механизму действия транквилизаторы делятся на несколько групп:
| Группа | Представители | Особенности |
|---|---|---|
| Бензодиазепины | Диазепам (Сибазон), феназепам, алпразолам, клоназепам, лоразепам | Наиболее распространённая группа; быстрое действие, широкий спектр |
| Азапироны | Буспирон | Медленное развитие эффекта, не вызывают сонливости и зависимости |
| Карбаматы | Мепробамат | Исторически первая группа синтетических транквилизаторов |
| Другие | Гидроксизин, атаракс | Применяются при тревоге, в том числе у пожилых |
¶Показания
Транквилизаторы назначают при:
- тревожных расстройствах (генерализованное тревожное расстройство, панические атаки);
- неврозах и невротических состояниях;
- бессоннице, вызванной тревогой;
- психосоматических проявлениях (тахикардия, потливость, спазмы на нервной почве);
- эпилепсии (некоторые бензодиазепины, например клоназепам, диазепам);
- мышечных спазмах (миорелаксирующий эффект);
- отмене алкоголя и наркотиков (как часть детоксикации);
- перед хирургическими вмешательствами для снижения тревоги.
¶Побочные эффекты и зависимость
К основным побочным эффектам бензодиазепинов относят сонливость, головокружение, замедление реакции, нарушение координации, снижение внимания и памяти. При передозировке возможна глубокая заторможенность, угнетение дыхания (особенно в сочетании с алкоголем и опиоидами — это сочетание смертельно опасно).
Длительный приём бензодиазепинов может приводить к развитию лекарственной зависимости — как психологической, так и физической. Резкая отмена после курса лечения вызывает «синдром отмены»: тревогу, бессонницу, раздражительность, тремор, в тяжёлых случаях — судороги. Поэтому курс лечения обычно ограничен 2–4 неделями, а отмена проводится постепенно.
Азапироны (буспирон) лишены этих недостатков: они не вызывают зависимости, сонливости и не снижают скорость реакции, но требуют приёма в течение нескольких недель для развития эффекта.
¶История
До появления транквилизаторов для снятия тревоги использовались барбитураты, которые обладали выраженным снотворным действием и высокой токсичностью. Первым синтетическим транквилизатором стал мепробамат, синтезированный в 1950 году в США (введён в клиническую практику в 1952 году).
Наибольшее распространение получили бензодиазепины: хлордиазепоксид (1960), диазепам (1963), феназепам (разработан в СССР в 1971 году В. К. Мурашовым и А. В. Ступиным). Феназепам стал одним из самых известных отечественных транквилизаторов и до сих пор применяется в российской клинической практике.
¶Транквилизаторы и законодательство
В России бензодиазепиновые транквилизаторы относятся к рецептурным препаратам. Некоторые из них (в частности, феназепам) включены в список сильнодействующих и наркотических веществ, оборот которых контролируется государством. Самовольный приём или продажа таких препаратов без рецепта преследуется по закону.
¶Интересные факты
- Слово «транквилизатор» в русском языке закрепилось благодаря переводу англоязычной терминологии; в научной литературе чаще используется термин «анксиолитик».
- Бензодиазепины усиливают действие алкоголя, поэтому во время лечения ими употребление спиртных напитков противопоказано.
- Феназепам в СССР применялся, в том числе, для купирования панических состояний и в психиатрической практике, а также в ветеринарии.
Источники:
- Гаевский М. Д. «Транквилизаторы в клинической практике»
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- ВОЗ. Протокол лечения тревожных расстройств