Трекрезолид — антиаритмический препарат¶

Трекрезолид — антиаритмическое лекарственное средство класса IC по классификации Vaughan-Williams, предназначенное для лечения и профилактики наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма сердца. Относится к группе антиаритмиков, блокирующих быстрые натриевые каналы миокарда. В Российской Федерации зарегистрирован и допущен к медицинскому применению.

¶Фармакологическая характеристика

Трекрезолид (международное непатентованное название — trequinsinol, в ряде источников встречается как trequinsolid) является производным хинуклидинилметилового ряда. Механизм действия основан на обратимом связывании с быстрыми натриевыми каналами кардиомиоцитов, что приводит к снижению скорости деполяризации фазы 0 потенциала действия и уменьшению проводимости в миокарде. Дополнительно препарат обладает слабой активностью в отношении калиевых каналов и адренергических рецепторов, что отличает его от ряда других антиаритмиков класса IC.

По фармакологической классификации трекрезолид относится к:

• антиаритмическим средствам I класса (блокаторы натриевых каналов);
• подклассу IC — препаратам с выраженным влиянием на проводимость без существенного влияния на реполяризацию;
• средствам, применяемым при тахиаритмиях различного генеза.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, трекрезолид показан при следующих состояниях:

• пароксизмальные наджелудочковые тахикардии, включая реципрокные формы;
• фибрилляция и трепетание предсердий (лечение и профилактика рецидивов);
• желудочковые аритмии — желудочковая тахикардия, частые желудочковые экстрасистолы;
• синдром преждевременного возбуждения желудочков (синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта).

Препарат может назначаться как для купирования пароксизмов, так и для длительной поддерживающей терапии с целью профилактики рецидивов аритмий.

¶Форма выпуска и дозировка

Основная лекарственная форма — таблетки. Стандартная дозировка составляет 1 мг действующего вещества в одной таблетке. Таблетки предназначены для приёма внутрь.

Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально с учётом характера аритмии, тяжести состояния пациента и сопутствующей терапии. В большинстве случаев начальная доза составляет 1 мг 2–3 раза в сутки с последующей коррекцией. Максимальная суточная доза не должна превышать рекомендованных инструкцией пределов. При длительном применении необходим регулярный контроль электрокардиограммы и концентрации препарата в крови.

¶Противопоказания

Трекрезолид противопоказан при следующих состояниях:

• выраженная сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 %;
• кардиогенный шок;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• выраженные нарушения проводимости — атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных данных о безопасности и эффективности);
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

¶Побочные действия

В клинических исследованиях и постмаркетинговом наблюдении отмечались следующие нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление аритмии (проаритмический эффект), брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости;
• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, нарушения зрения;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, нарушение вкуса;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Проаритмический эффект — основное клинически значимое осложнение терапии антиаритмиками класса IC. Риск возрастает при структурных изменениях миокарда, перенесённом инфаркте миокарда, нарушениях электролитного баланса. По этой причине препарат с осторожностью применяют у пациентов с ишемической болезнью сердца.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение трекрезолида с другими антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливает угнетение проводимости и повышает риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. При сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT, требуется особая осторожность. Индукторы ферментов печени могут снижать концентрацию трекрезолида в плазме, а ингибиторы — повышать её.

¶Особые указания

Терапия проводится под наблюдением врача-кардиолога с регулярным контролем электрокардиограммы, в том числе интервалов PQ, QRS и QT. При удлинении интервала QRS более чем на 25 % от исходного значения дозу снижают или отменяют препарат. Пациентам с нарушениями функции почек и печени требуется коррекция режима дозирования. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

¶Применение в России

Трекрезолид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации и производится отечественными фармацевтическими предприятиями. Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Трекрезолид (официальная, утверждённая производителем).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• ВОЗ. Модельный перечень основных лекарственных средств (список ВОЗ, раздел антиаритмических препаратов).
• Классификация антиаритмических препаратов Vaughan-Williams.