Открыть сервис
Главная → Блог → Цефалексин как антибактериальный препарат

Цефалексин как антибактериальный препарат

Цефалексин — антибактериальный лекарственный препарат из группы цефалоспоринов первого поколения, применяемый внутрь. По химическому строению представляет собой 7-(D-α-аминофенилацетамидо)-3-метил-3-цефем-4-карбоновую кислоту; международное непатентованное наименование — cefalexin (также встречается написание cephalexin). Относится к полусинтетическим антибиотикам, действующим бактерицидно за счёт нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах, в том числе в России; отпускается по рецепту врача.

История и происхождение

Цефалоспорины были впервые выделены в 1945 году из гриба Cephalosporium acremonium (современное название Acremonium chrysogenum) итальянским учёным Джузеппе Бротцу. Цефалоспорин C, ставший родоначальником группы, обладал низкой активностью и не мог применяться перорально. В 1960-х годах в результате химической модификации ядра 7-аминоцефалоспорановой кислоты были получены полусинтетические производные. Цефалексин синтезирован в 1967 году в лабораториях компании Eli Lilly; он стал первым цефалоспорином, эффективным при приёме внутрь. Препарат быстро получил распространение благодаря устойчивости к кислой среде желудка и способности хорошо всасываться в желудочно-кишечном тракте.

Механизм действия

Цефалексин, как и другие бета-лактамные антибиотики, связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и блокирует ферменты транспептидазы, участвующие в синтезе пептидогликана — основного компонента клеточной стенки. Нарушение поперечных сшивок в пептидогликане приводит к осмотическому лизису и гибели микроорганизма. Действие носит бактерицидный характер и зависит от концентрации препарата в очаге инфекции.

Спектр активности

Цефалексин активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий:

Из грамотрицательных микроорганизмов чувствительны Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Haemophilus influenzae. Препарат не действует на энтерококки, синегнойную палочку, анаэробные микроорганизмы, а также на микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы расширенного спектра. Устойчивость бактерий к цефалексину может развиваться в процессе лечения.

Фармакокинетика

При приёме внутрь цефалексин всасывается быстро и почти полностью, независимо от приёма пищи, хотя пища может несколько замедлять абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–1,5 часа. Препарат не метаболизируется в организме и выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 0,7–1 часа; при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы. Цефалексин проникает в большинство тканей и жидкостей организма, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

Применение

Основные показания к назначению:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, пневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулёз, абсцессы, пиодермия, инфицированные раны);
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит) — при подтверждённой чувствительности возбудителя;
  • профилактика инфекций при стоматологических и некоторых хирургических вмешательствах.

Препарат применяется у взрослых и детей; дозировка рассчитывается индивидуально с учётом возраста, массы тела, тяжести инфекции и функции почек.

Формы выпуска и дозировки

Цефалексин выпускается в виде капсул (250 и 500 мг), таблеток, суспензии и порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь. Суспензия применяется преимущественно в педиатрии. В России и других странах зарегистрированы как оригинальные, так и многочисленные воспроизведённые (дженерические) препараты под различными торговыми наименованиями.

Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боли в животе, реже — псевдомембранозный колит. Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, зуд; в редких случаях — ангионевротический отёк и анафилактический шок. Описаны изменения картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения), повышение активности печёночных ферментов, головная боль, головокружение.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к цефалоспоринам и тяжёлые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (возможна перекрёстная аллергия). С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, особенно при колите в анамнезе, а также в период беременности и лактации.

Взаимодействия

Одновременный приём с пробенецидом замедляет выведение цефалексина и повышает его концентрацию в крови. Сочетание с аминогликозидами и «петлевыми» диуретиками увеличивает риск нефротоксичности. Цефалексин может ослаблять действие пероральных контрацептивов и снижать эффективность некоторых бактериальных вакцин. Антациды и блокаторы протонной помпы замедляют всасывание препарата.

Значение и место в терапии

Цефалексин остаётся одним из базовых пероральных антибиотиков для амбулаторной практики благодаря широкому спектру действия в отношении грамположительной флоры, хорошей переносимости и доступной цене. Он применяется как препарат первой линии при неосложнённых инфекциях кожи, дыхательных и мочевыводящих путей. Вместе с тем рост антибиотикорезистентности и появление более активных цефалоспоринов последующих поколений ограничивают его применение в тяжёлых и госпитальных инфекциях. Рациональное использование цефалексина — строго по назначению врача и с соблюдением полного курса — рассматривается как мера сдерживания устойчивости бактерий.

Источники

  • Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
  • Регистр лекарственных средств России (РЛС).
  • Инструкции по медицинскому применению препаратов цефалексина.
  • Клинические рекомендации по антимикробной терапии.
  • Goodman & Gilman's «The Pharmacological Basis of Therapeutics».

Похожие материалы