Цефалоспорины в таблетках¶

Цефалоспорины в таблетках — пероральные лекарственные формы антибактериальных препаратов класса цефалоспоринов, применяемые для лечения инфекций различной локализации. Представляют собой таблетки или капсулы, содержащие цефалоспориновый антибиотик, который всасывается в желудочно-кишечном тракте и оказывает системное бактерицидное действие. Относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и близки по строению к пенициллинам.

¶Общая характеристика

Цефалоспорины — полусинтетические производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Их бактерицидный эффект основан на нарушении синтеза клеточной стенки бактерий: препараты связываются с пенициллинсвязывающими белками и блокируют поперечную сшивку пептидогликана, что ведёт к гибели микроорганизма. Пероральные формы отличаются от инъекционных прежде всего способом введения и фармакокинетикой — они должны сохранять стабильность в кислой среде желудка и всасываться в кишечнике.

¶Классификация

По «поколениям» пероральные цефалоспорины распределяются следующим образом:

Чем выше поколение, тем шире спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий, но нередко ниже — в отношении грамположительных кокков. Отдельно выделяют комбинированные препараты, где цефалоспорин соединён с ингибитором бета-лактамаз, что расширяет спектр за счёт штаммов, продуцирующих ферменты разрушения антибиотика.

¶Механизм и особенности приёма

Всасывание пероральных цефалоспоринов зависит от приёма пищи и кислотности желудка. Цефалексин и цефадроксил всасываются достаточно полно независимо от еды; цефуроксим аксетил лучше усваивается после приёма пищи, поскольку его всасывание происходит в виде пролекарства с последующим гидролизом. Цефиксим и цефтибутен обладают длительным периодом полувыведения, что позволяет принимать их один раз в сутки. Большинство препаратов выводятся преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Показания к применению

Пероральные цефалоспорины назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к ним возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, внебольничная пневмония лёгкого течения);
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• некоторые кишечные инфекции;
• в ряде случаев — как этап «ступенчатой» терапии после инъекционного лечения.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, боль в животе), аллергические проявления (сыпь, крапивница), реже — изменения картины крови и повышение активности печёночных ферментов. Возможна перекрёстная аллергия с пенициллинами. Как и другие антибиотики, пероральные цефалоспорины способны вызывать дисбактериоз и псевдомембранозный колит.

Препараты не действуют на вирусы, поэтому при вирусных инфекциях неэффективны. Нерациональное и бесконтрольное применение ведёт к росту антибиотикорезистентности, поэтому отпуск большинства пероральных цефалоспоринов в России осуществляется по рецепту врача.

¶Место в терапии

Пероральные цефалоспорины занимают важное место в амбулаторной практике благодаря удобству приёма и возможности лечения без госпитализации. В России они широко применяются при респираторных и урологических инфекциях. Выбор конкретного препарата определяется возбудителем, локализацией инфекции, возрастом пациента и функцией почек. Самолечение антибиотиками недопустимо: назначение должно производиться медицинским работником с учётом чувствительности микрофлоры.

Источники: справочники по клинической фармакологии, инструкции по применению лекарственных препаратов, материалы Всемирной организации здравоохранения по рациональному использованию антимикробных средств.