Целекоксиб и эторикоксиб: сравнение НПВП¶

Целекоксиб (Целебрекс) и эторикоксиб (Аркоксиа) — селективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВП) из группы коксибов, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Оба препарата применяются для обезболивания и снятия воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите и подагре. Сравнение «что лучше» не имеет однозначного ответа: выбор зависит от диагноза, дозы, рисков со стороны сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта, а также от доступности и цены.

¶Механизм действия

Оба препарата избирательно блокируют фермент ЦОГ-2, отвечающий за синтез простагландинов в очаге воспаления. В отличие от неселективных НПВП (ибупрофен, диклофенак, нимесулид), коксибы в терапевтических дозах мало влияют на ЦОГ-1, которая защищает слизистую желудка и участвует в агрегации тромбоцитов. Поэтому коксибы в целом реже вызывают язвы и желудочные кровотечения, чем классические НПВП.

Различие в селективности: целекоксиб является обратимым селективным ингибитором ЦОГ-2, эторикоксиб — более мощным и более селективным ингибитором. У целекоксиба в высоких дозах селективность частично теряется, приближаясь по эффекту к неселективным НПВП.

¶Фармакокинетика

Более длинный период полувыведения эторикоксиба обеспечивает однократный приём в сутки, что удобнее для пациентов. Целекоксиб в стандартной дозе 200 мг обычно принимают дважды в день.

¶Показания

Целекоксиб зарегистрирован при ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилите, острой боли и первичной дисменорее. Эторикоксиб показан при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, острой боли при зубной боли и послеоперационных болях, а также при подагре (доза 120 мг). В России целекоксиб включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), эторикоксиб в этот перечень не входит.

¶Безопасность

¶Сердечно-сосудистая система

Оба коксиба повышают риск серьёзных сердечно-сосудистых событий (инфаркт, инсульт), что подтверждено исследованиями класса (PRECISION для целекоксиба, MEDAL для эторикоксиба). Риск дозозависим: при приёме эторикоксиба 120 мг в сутки он выше, чем при 60 мг. В исследовании PRECISION целекоксиб в дозе до 200 мг дважды в сутки по сердечно-сосудистой безопасности не уступал ибупрофену и напроксену. Оба препарата противопоказаны при тяжёлой недостаточности кровообращения, нелеченой гипертензии, после аорто-коронарного шунтирования.

¶Желудочно-кишечный тракт

По данным исследований, целекоксиб и эторикоксиб реже вызывают осложнения со стороны ЖКТ, чем неселективные НПВП. Однако риск не нулевой, особенно при сочетании с ацетилсалициловой кислотой, глюкокортикоидами, антикоагулянтами, а также у пожилых пациентов.

¶Почки и печень

Оба препарата могут снижать клубочковую фильтрацию, вызывать задержку жидкости и повышать артериальное давление. Эторикоксиб в дозе 120 мг чаще вызывает повышение креатинина и отёки. Оба требуют осторожности при хронической болезни почек и печёночной недостаточности.

¶Противопоказания

Общие: беременность и кормление грудью, детский возраст, тяжёлая почечная, печёночная или сердечная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника, кровотечения в анамнезе, индивидуальная непереносимость. Целекоксиб противопоказан при аллергии на сульфаниламиды (условие относительное, перекрёстная реакция встречается редко). Эторикоксиб — при тяжёлой гипертензии (стойкое повышение АД выше 140/90 мм рт. ст. на фоне терапии).

¶Цена и доступность

Целекоксиб дешевле: российские дженерики стоят существенно ниже оригинального препарата Аркоксиа производства Merck. Целекоксиб входит в ЖНВЛП, что обеспечивает его наличие в аптеках и включение в программы льготного обеспечения. Эторикоксиб дороже, но при однократном приёме в сутки суммарный расход может быть сопоставим.

¶Что выбрать

При остеоартрозе и анкилозирующем спондилите чаще выбирают эторикоксиб из-за однократного приёма и выраженного противовоспалительного эффекта. При ревматоидном артрите и необходимости длительной терапии с учётом сердечно-сосудистого риска предпочтителен целекоксиб в дозе до 200 мг дважды в сутки. При острой боли и подагре эффективнее эторикоксиб (120 мг). Пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, но без противопоказаний, целекоксиб считается более безопасным выбором. Окончательное решение принимает врач на основании индивидуального профиля рисков.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов Целебрекс и Аркоксиа; клинические исследования PRECISION (2016), MEDAL (2006); справочник ВОЗ по лекарственным средствам.