Открыть сервисСервис
Главная → Блог → Целекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат

Целекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат

Целекоксиб — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), относящееся к подклассу селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Применяется главным образом для снятия боли, уменьшения воспаления и снижения температуры при артритах, мышечно-скелетных болях и некоторых других состояниях. Выпускается в виде капсул и таблеток под разными торговыми названиями; в России и ряде стран мира известен преимущественно как Целебрекс.

Что это за препарат

Целекоксиб — синтетическое химическое соединение, разработанное во второй половине 1990-х годов. Его принципиальное отличие от «классических» НПВП (ибупрофена, диклофенака, напроксена) состоит в избирательности действия: препарат преимущественно блокирует фермент циклооксигеназу-2, который участвует в развитии воспаления и боли, и в меньшей степени влияет на циклооксигеназу-1, отвечающую за защиту слизистой оболочки желудка и нормальную работу тромбоцитов.

Именно поэтому целекоксиб позиционировался как средство, которое реже вызывает повреждение желудка и кишечника, чем неселективные НПВП. Однако селективность не устраняет полностью риск побочных эффектов, особенно со стороны сердечно-сосудистой системы.

От чего помогает

Простыми словами, целекоксиб помогает от боли и воспаления. Основные состояния, при которых его назначают:

Препарат не лечит причину болезни, а снимает симптомы: уменьшает боль, отёк, скованность и жар. При инфекциях он не заменяет антибиотики и не действует на возбудителя.

Как действует

Воспаление и боль сопровождаются выработкой особых веществ — простагландинов. За их образование отвечают ферменты циклооксигеназы двух типов. ЦОГ-1 постоянно присутствует в организме и защищает слизистую желудка, участвует в свёртывании крови и работе почек. ЦОГ-2 образуется в основном при воспалении и повреждении тканей.

Целекоксиб связывается преимущественно с ЦОГ-2 и блокирует образование «воспалительных» простагландинов. Это снижает боль и воспаление. Поскольку ЦОГ-1 затрагивается слабее, слизистая желудка страдает меньше, чем при приёме обычных НПВП. Однако у части пациентов риск желудочно-кишечных осложнений всё же сохраняется.

Формы выпуска и приём

Целекоксиб выпускается в капсулах по 100 и 200 мг, а также в таблетках. Дозировку подбирает врач индивидуально, обычно от 100 до 400 мг в сутки, разделённых на один или два приёма. При острой боли возможна разовая повышенная доза. Препарат принимают внутрь, независимо от еды, запивая водой.

Длительность приёма зависит от заболевания: при острых болях — коротким курсом, при артритах — длительно, под контролем врача. Самостоятельно увеличивать дозу или продлевать курс не рекомендуется.

Противопоказания и меры предосторожности

Целекоксиб, как и другие НПВП, имеет ряд ограничений. Его не назначают:

  • при аллергии на целекоксиб, сульфаниламиды или другие НПВП;
  • при язвенной болезни желудка и кишечника в обоих случаях;
  • при тяжёлой сердечной недостаточности;
  • при выраженных нарушениях функции печени и почек;
  • после аортокоронарного шунтирования;
  • при беременности (особенно в третьем триместре) и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пожилых людей, при гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушениях свёртываемости, а также при одновременном приёме anticoagulants (антикоагулянтов) и некоторых других лекарств. Перед началом лечения важно сообщить врачу о всех принимаемых препаратах.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

  • боли в животе, изжога, тошнота, диарея;
  • головная боль, головокружение;
  • повышение артериального давления;
  • отёки, задержка жидкости;
  • кожная сыпь, зуд.

Реже возникают серьёзные осложнения: язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта, инфаркт миокарда, инсульт, нарушения функции печени и почек, тяжёлые аллергические реакции. Риск сердечно-сосудистых осложнений повышается при длительном приёме высоких доз, особенно у людей с заболеваниями сердца и сосудов.

История и значение

Целекоксиб был одобрен в США в 1998 году и стал первым широко применяемым селективным ингибитором ЦОГ-2. Его появление связывали с надеждой снизить частоту желудочно-кишечных осложнений от НПВП. Однако в начале 2000-х годов исследования показали повышенный риск сердечно-сосудистых событий у пациентов, принимавших некоторые препараты этой группы; один из них был отозван с рынка. Целекоксиб сохранился в клинической практике, но его применение стало более осторожным, с обязательным учётом сердечно-сосудистых факторов риска.

В России целекоксиб зарегистрирован как рецептурный препарат и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Он применяется в ревматологии, травматологии, неврологии и других областях медицины.

Место среди НПВП

Целекоксиб не является самым сильным обезболивающим и не заменяет наркотические анальгетики при сильной боли. Его ценность — в сочетании противовоспалительного и обезболивающего действия с относительно щадящим влиянием на желудок. При этом выбор между целекоксибом и другими НПВП врач делает индивидуально, оценивая пользу и риски для конкретного пациента.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата целекоксиб; данные Всемирной организации здравоохранения; материалы ревматологических клинических рекомендаций; публикации о селективных ингибиторах ЦОГ-2.

Похожие материалы