Цетрин и его действующее вещество¶

Цетрин — торговое (патентованное) наименование антигистаминного лекарственного препарата, выпускаемого в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Действующим веществом Цетрина является цетиризин — селективный антагонист периферических H1-гистаминовых рецепторов, относящийся к группе антигистаминных средств второго поколения. Препарат применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний и выпускается в России фармацевтической компанией «Др. Редди'с Лабораторис».

¶Действующее вещество

Цетиризин — это метаболит гидроксизина, антигистаминного средства первого поколения. Химически представляет собой производное пиперазина; международное непатентованное наименование (МНН) — цетиризина дигидрохлорид. В одной таблетке Цетрина содержится 10 мг цетиризина дигидрохлорида, что соответствует стандартной разовой дозе для взрослых и детей старше шести лет.

Ключевое отличие цетиризина от препаратов первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина, прометазина) состоит в значительно меньшей способности проникать через гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому седативный (снотворный) эффект выражен слабо, а продолжительность действия достигает 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Механизм действия

Цетиризин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах бронхов, сосудах и окончаниях чувствительных нервов. Гистамин — биогенный амин, высвобождающийся из тучных клеток при аллергической реакции; его связывание с рецепторами вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, отёк тканей, зуд и спазм бронхов. Блокируя рецепторы, цетиризин препятствует развитию этих симптомов.

Помимо антигистаминного действия, цетиризин угнетает миграцию эозинофилов в очаг аллергического воспаления и снижает высвобождение медиаторов поздней фазы аллергической реакции. Это отличает его от препаратов первого поколения и объясняет эффективность при круглогодичных формах аллергии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час. Биодоступность близка к 100 % и не зависит от приёма пищи. Связывание с белками плазмы составляет около 93 %. Препарат почти не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–10 часов, у детей и пожилых пациентов может удлиняться. При почечной недостаточности выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Цетрин применяется при:

• сезонном и круглогодичном аллергическом рините и конъюнктивите;
• крапивнице, в том числе хронической идиопатической;
• аллергических дерматозах, сопровождающихся зудом;
• поллинозе (сенная лихорадка);
• зуде различного происхождения;
• в комплексной терапии атопического дерматита.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цетиризину или гидроксизину, при терминальной стадии почечной недостаточности, а также детям до шести лет (для данной лекарственной формы). При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача после оценки соотношения пользы и риска.

Среди нежелательных реакций наиболее часто отмечаются сонливость, сухость во рту, головная боль, утомляемость. Реже возникают головокружение, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, кожная сыпь. При превышении дозы возможно усиление сонливости. Одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, повышает риск снижения внимания.

¶Формы выпуска и аналоги

Цетрин выпускается в виде таблеток по 10 мг в упаковках по 10, 20 и 30 штук, а также в форме сиропа для детей. Цетиризин как действующее вещество входит в состав множества других препаратов: «Зиртек», «Зодак», «Парлазин», «Цетиризин-Тева», «Аллертек» и других. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются лишь торговым наименованием, производителем и вспомогательными компонентами.

¶Место в классификации антигистаминных средств

Антигистаминные препараты принято делить на поколения:

Цетиризин занимает промежуточное положение между вторым и третьим поколениями: его относят ко второму поколению, тогда как левоцетиризин — левовращающий изомер цетиризина — иногда выделяют в третье.

¶Особые указания

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек требуется коррекция режима дозирования. Перед началом приёма необходима консультация врача; самолечение недопустимо. Хранить препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Цетрин.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Клинические рекомендации по аллергологии и иммунологии.
• Фармакологические справочники по антигистаминным препаратам.