Вазолептин — инструкция по применению¶
Вазолептин — торговое название лекарственного препарата на основе валсартана, относящегося к классу сартанов (блокаторов рецепторов ангиотензина II типа AT1). Применяется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а также для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов после перенесённого инфаркта миокарда. Производится российской фармацевтической компанией «Озон» (Нижний Новгород).
¶Состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата — валсартан. Вазолептин выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках: 40 мг, 80 мг и 160 мг. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 штук; в картонной пачке может содержаться 3 или 9 блистеров (30 или 90 таблеток).
Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, повидон, кросповидон, стеарат магния и компоненты плёночной оболочки. Наличие лактозы в составе определяет противопоказание при непереносимости этого вещества (лактазной недостаточности).
¶Фармакологическое действие
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II типа AT1. Блокируя эти рецепторы, препарат препятствует связыванию ангиотензина II — основного компонента ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), — что приводит к нескольким эффектам:
- расширению периферических сосудов и снижению периферического сопротивления;
- уменьшению секреции альдостерона;
- снижению задержки жидкости и натрия;
- уменьшению постнагрузки на сердце.
В отличие от ингибиторов АПФ, валсартан не ингибирует кининазу II и потому не вызывает сухого кашля как побочного эффекта. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов после приёма, максимум достигается через 4–6 часов, а устойчивое снижение артериального давления сохраняется в течение 24 часов после однократного приёма. Препарат не влияет на частоту сердечных сокращений.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Вазолептин назначают в следующих случаях:
- Артериальная гипертензия — в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
- Сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по NYHA) — в составе комбинированной терапии вместе с ингибиторами АПФ (или при непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторами и диуретиками.
- Пациенты после перенесённого инфаркта миокарда (в период от 12 часов до 10 дней) — для снижения риска сердечно-сосудистой смерти, повторного инфаркта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
¶Дозировка и режим приёма
При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 80 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте доза может быть увеличена до 160–320 мг в сутки. Максимальная доза — 320 мг в сутки.
При сердечной недостаточности начальная доза — 40 мг два раза в сутки с последующим титрованием до 80–160 мг два раза в сутки в зависимости от переносимости.
После инфаркта миокарда начальная доза — 20 мг два раза в сутки с последующим увеличением до 160 мг два раза в сутки.
Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая водой. При нарушении функции почек (клиренс креатинина более 10 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При нарушении функции печени лёгкой и средней степени тяжести суточная доза не должна превышать 80 мг.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к валсартану или вспомогательным компонентам;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью назначают при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном/митральном стенозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, а также при одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
¶Побочные эффекты
Наиболее часто отмечаются: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, диарея, кашель (реже, чем при приёме ингибиторов АПФ). Возможны повышение концентрации калия и креатинина в сыворотке крови, ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, встречаются редко.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями поваренной соли и НПВП повышает риск гиперкалиемии. Диуретики и другие антигипертензивные средства усиливают гипотензивный эффект валсартана. Фармакокинетическое взаимодействие с варфарином, дигоксином, амлодипином, глибенкламидом и циклоспорином клинически значимо не выявлено.
¶Особые указания
В период лечения необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в крови, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением функции почек. Применение во время беременности противопоказано — препарат оказывает прямое тератогенное действие на плод. При выявлении беременности приём прекращают.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Вазолептин (валсартан), утверждённая Минздравом России.
- Государственный реестр лекарственных средств России.
- Регистр лекарственных средств России (РЛС).