Венфлаксин — антидепрессант группы СИОЗСН¶

Венфлаксин (лат. Venlafaxinum) — лекарственный препарат, антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Относится к так называемым венлофаксинам — производным бензоктина. Применяется при депрессивных расстройствах, генерализованном тревожном расстройстве, социофобии и паническом расстройстве. В России венфлаксин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Выпускается под торговыми наименованиями «Венлаксор», «Велаксин», «Эффексор» и другими дженериками.

¶Фармакологическое действие

Венфлаксин является ингибитором обратного захвата двух нейромедиаторов — серотонина и норадреналина. В отличие от трициклических антидепрессантов, он практически не влияет на обратный захват дофамина и обладает слабым сродством к мускариновым, гистаминовым и альфа-адренергическим рецепторам, что объясняет более мягкую побочную профиль по сравнению с препаратами предыдущих поколений.

При приёме в низких дозах (до 150 мг в сутки) преобладает ингибирование обратного захвата серотонина. По мере повышения дозы подключается блокада транспортёра норадреналина. Клинически значимое влияние на дофаминовые системы возникает лишь в дозах свыше 450 мг в сутки.

Активным метаболитом венфлаксина является О-десметилвенфлаксин (двенлаксин), который также обладает антидепрессивной активностью и вносит вклад в терапевтический эффект.

¶Показания

Согласно инструкции по медицинскому применению, венфлаксин показан при:

• эпизодах большой депрессии;
• генерализованном тревожном расстройстве (ГТР);
• социальном тревожном расстройстве (социофобии);
• паническом расстройстве.

В некоторых странах препарат дополнительно применяется при нейропатической боли, хронических болях напряжения и приливах, связанных с менопаузой, однако в российской инструкции эти показания не указаны.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания включают:

• одновремённый приём с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) — интервал между приёмом ИМАО и венфлаксином должен составлять не менее 14 дней;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и тяжёлая печёночная недостаточность;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в ряде стран — до 7 лет при социофобии);
• непереносимость венфлаксина.

С осторожностью назначают при эпилепсии, маниакальных состояниях в анамнезе, склонности к кровотечениям, повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, гипонатриемии, при беременности и в период лактации.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Начальная доза обычно составляет 75 мг в сутки (однократно утром или в два приёма). При необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалом не менее 4 дней. Максимальная доза — 225 мг в сутки для стандартных таблеток с пролонгированным высвобождением (у отдельных пациентов — до 375 мг под контролем врача).

При отмене препарата дозу снижают постепенно, чтобы избежать синдрома отмены, проявляющегося головокружением, парестезиями, раздражительностью, тошнотой и бессонницей.

¶Побочные действия

Частые побочные эффекты (более 10 % случаев): тошнота, сухость во рту, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, запор, потливость, снижение аппетита, повышение артериального давления (особенно в дозах выше 300 мг).

Менее частые: повышение холестерина, тремор, нарушение аккомодации, зевота, эректильная дисфункция, задержка мочеиспускания, кожная сыпь.

Редкие, но серьёзные: серотониновый синдром (при сочетании с другими серотонинергическими средствами), кровотечения, гипонатриемия, повышение активности печёночных трансаминаз, маниакальные эпизоды, суицидальные мысли (особенно у молодых пациентов в начале терапии).

¶Особые указания

В начале лечения возможна кратковременная активизация тревоги, поэтому терапию начинают с низких доз. У пациентов с нарушением функции почек или печени дозу снижают. В сочетании с алкоголем венфлаксин усиливает угнетение ЦНС. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами до оценки индивидуальной реакции.

¶Лекарственное взаимодействие

Не следует сочетать с ИМАО (риск серотонинового синдрома). С осторожностью применяют с нейролептиками, триптанами, литием, варфарином, кетоконазолом. Индукторы печеночных ферментов (рифампицин, карбамазепин) снижают концентрацию венфлаксина в крови.

¶Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия по 37,5 мг и 75 мг, покрытые оболочкой. Отпускается по рецепту.

¶История

Венфлаксин разработан компанией Wyeth (США). В 1993 году препарат был впервые одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым наименованием Effexor. В России препарат зарегистрирован под торговыми марками «Венлаксор» (ОВИ), «Велаксин» («Эгис») и рядом дженериков.