Веспирейт — противосудорожный препарат¶

Веспирейт (лат. Vesperit) — торговое название лекарственного препарата на основе габапентина, применяемого в неврологии и психиатрии. Относится к группе противосудорожных (антиконвульсанты) средств. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в нескольких дозировках. Препарат зарегистрирован в реестре лекарственных средств Российской Федерации.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — габапентин (Gabapentinum). Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат и оболочку на основе гипромеллозы.

Таблетки Веспирейт выпускаются в дозировках 100 мг, 300 мг, 400 мг, 600 мг и 800 мг габапентина. Расфасовка — по 10 или 14 таблеток в блистере, в картонной пачке 2–6 блистеров. Производитель — фармацевтические компании, работающие на рынки стран СНГ.

¶Фармакологическое действие

Габапентин структурно связан с нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако не взаимодействует с ГАМК-рецепторами. Механизм действия связан со связыванием с α2δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов пресинаптических нейронов. Это приводит к снижению высвобождения возбуждающих нейромедиаторов — глутамата, норадреналина и субстанции P.

Препарат не связывается с рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, не влияет на обратный захват и распад ГАМК. При этом габапентин оказывает выраженное противосудорожное и анальгезирующее действие.

После приёма внутрь габапентин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 60 % и снижается при увеличении дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа. Период полувыведения — 5–7 часов. Выводится почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Веспирейт назначается в следующих случаях:

• эпилепсия — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии парциальных судорожных приступов у взрослых и детей старше 3 лет;
• нейропатическая боль — периферическая (в том числе диабетическая нейропатия, постгерпетическая невралгия) и центральная;
• фибромиалгия — в составе комплексной терапии;
• генерализованное тревожное расстройство (в некоторых странах, включая Россию, габапентин не имеет регистрации по этому показанию).

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи.

При эпилепсии у взрослых начальная доза составляет 300 мг один раз в сутки. Дозу повышают постепенно — на 300 мг каждые 1–3 дня — до эффективной дозировки, которая обычно составляет 900–2400 мг в сутки в три приёма. Максимальная суточная доза — 3600 мг.

При нейропатической боли начальная доза — 300 мг в сутки с последующим увеличением до 1800 мг в сутки в три приёма.

При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 30–59 мл/мин суточная доза не должна превышать 2400 мг, при 15–29 мл/мин — 1200 мг, при менее 15 мл/мин — 600 мг.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение не менее одной недели, во избежание развития судорог.

¶Побочные действия

Частые побочные эффекты (более 10 % случаев): головокружение, сонливость, утомляемость.

Нечастые (1–10 %): атаксия, тремор, головная боль, сухость во рту, тошнота, запор, отёки периферических конечностей, повышение массы тела.

Редкие: нарушение зрения, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, нарушение функции печени, анафилаксия, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам;
• детский возраст до 3 лет (для формы 100 мг — до 6 лет при эпилепсии);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• одновременный приём с депрессантами центральной нервной системы без контроля врача.

С осторожностью назначается при нарушениях функции почек, психотических расстройствах, в пожилом возрасте, при необходимости управления транспортными средствами.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Габапентин не метаболизируется в печени и не индуцирует ферменты системы цитохрома P450. Одновременный приём с антацидами снижает биодоступность габапентина примерно на 20 % (интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов). Совместное применение с опиоидами усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

¶Цена и условия отпуска

Веспирейт относится к рецептурным препаратам — отпускается по рецепту врача. Стоимость зависит от дозировки и фасовки: упаковка таблеток 300 мг №60 в российских аптеках стоит ориентировочно 300–600 рублей, таблетки 400 мг №60 — 400–800 рублей. Цена на габапентин-содержащие дженерики может быть ниже. Точная стоимость уточняется в конкретной аптечной сети.

¶Особые указания

При длительном применении габапентина отмечается развитие толерантности. В случае возникновения отёков, мышечной боли или повышенной утомляемости необходимо контролировать массу тела и функцию почек. Сообщалось о случаях злоупотребления габапентином у пациентов с наркологическими заболеваниями в анамнезе.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Веспирейт (габапентин), утверждённая Минздравом РФ.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Данные клинических исследований габапентина, опубликованные в рецензируемых медицинских журналах.
• Рекомендации Всемирной организации здравоохранения по применению противосудорожных средств.