Викадин: лекарственное средство¶

Викадин — торговое название лекарственного средства на основе вальпроевой кислоты (натрия вальпроат), применяемого в качестве противосудорожного и нормотимического препарата. Относится к группе противоэпилептических средств. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и капсул. Действующее вещество — вальпроат натрия (в пересчёте на вальпроевую кислоту).

¶Фармакологическое действие

Вальпроевая кислота — основное действующее вещество Викадина — обладает несколькими механизмами противосудорожного действия. Она потенцирует тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе за счёт стимуляции синтеза ГАМК и подавления её обратного захвата. Кроме того, вальпроат блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, что снижает возбудимость нейронов и тормозит распространение судорожной активности.

Препарат эффективен при генерализованных и фокальных эпилептических приступах, включая тонико-клонические судорожные припадки, абсансы (малые припадки) и миоклонические приступы. Вальпроевая кислота также проявляет нормотимические свойства, что позволяет использовать её в комплексной терапии биполярного аффективного расстройства и некоторых аффективных нарушений.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вальпроат натрия быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–4 часов. Приём пищи замедляет скорость всасывания, но не влияет на общую биодоступность. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Вальпроевая кислота проникает через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком.

Метаболизм препарата осуществляется преимущественно в печени с участием микросомальных ферментов. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 9–16 часов, у новорождённых — значительно дольше. Выводится в виде метаболитов почками.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Викадина:

• эпилепсия и эпилептические приступы различной генерализации (в монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• фебрильные судороги у детей;
• биполярное аффективное расстройство (в качестве нормотимика);
• профилактика судорожного синдрома при отмене бензодиазепинов.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• острые и хронические гепатиты, а также тяжёлая печёночная недостаточность;
• порфирия;
• гиперчувствительность к вальпроевой кислоте и её производным;
• комбинированный приём с ламотриджином (из-за риска тяжёлых кожных реакций);
• нарушения метаболизма мочевины (цикл орнитинтрансферазы).

С осторожностью препарат назначают при беременности, в период лактации, при гематологических нарушениях, панкреатите, почечной недостаточности, а также пациентам с органическими заболеваниями головного мозга.

Вальпроевая кислота обладает тератогенным потенциалом: применение при беременности сопряжено с повышенным риском врождённых пороков развития (в том числе дефектов нервной трубки) и нарушений нейрокогнитивного развития ребёнка. В связи с этим препарат назначается беременным только в случаях, когда ожидаемая польза превышает риск.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение активности печёночных трансаминаз;
• со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, тремор, атаксия, головная боль;
• со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, снижение концентрации фибриногена;
• метаболические нарушения: гипераммониемия (в том числе без клинических проявлений со стороны печени), увеличение массы тела;
• алопеция.

Редко, но возможно развитие панкреатита, включая тяжёлые формы, а также гепатотоксичности — особенно у детей раннего возраста и пациентов, получающих полипрагмазию.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вальпроат ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 и глюкуронидацию, что повышает концентрации в плазме ряда препаратов: карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, ламотриджина, зидовудина, некоторых антикоагулянтов. Одновременный приём с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (бензодиазепины, барбитураты, нейролептики), усиливает седативный эффект.

Фенитоин и фенобарбитал, напротив, ускоряют метаболизм вальпроевой кислоты, снижая её эффективность.

¶Особые указания

Перед началом терапии и регулярно в процессе лечения рекомендуется контролировать показатели печёночной функции, общий анализ крови, уровень аммиака в плазме, а также концентрацию вальпроевой кислоты в крови (терапевтический диапазон обычно составляет 50–100 мг/л). Резкая отмена препарата может спровоцировать эпилептический статус, поэтому дозу снижают постепенно.

Викадин отпускается по рецепту и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (в составе группы вальпроатов).

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Викадин (официальная).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства.
• Дедов И. И., Мельниченко Г. А. Эндокринология: национальное руководство.
• Клинические рекомендации Российского эпилептологического сообщества по диагностике и лечению эпилепсии.