Золмитриптан — лекарственный препарат¶

Золмитриптан — лекарственный препарат из группы триптанов, селективный агонист серотониновых рецепторов 5-HT1B/1D. Применяется для купирования приступов мигрени, в том числе мигрени с аурой. Относится к рецептурным средствам, отпускается по назначению врача.

¶Фармакологическое действие

Золмитриптан избирательно связывается с серотониновыми рецепторами 5-HT1B, 1D и, в меньшей степени, 5-HT1A и 5-HT1F. Стимуляция 5-HT1B/1D-рецепторов сосудов твёрдой мозговой оболочки приводит к сужению патологически расширенных мозговых артерий и подавлению высвобождения нейропептидов (в том числе белка CGRP), участвующих в развитии мигренозной боли. Препарат также снижает активность тригеминальной системы, что обеспечивает центральный анальгезирующий эффект.

Золмитриптан не влияет на другие подтипы серотониновых рецепторов и обладает низким сродством к адренергическим, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам, что определяет относительно благоприятный профиль побочных эффектов по сравнению с неселективными средствами.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь золмитриптан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Приём пищи незначительно задерживает всасывание, но не снижает общую биодоступность.

Около 25 % препарата связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450 (CYP1A2, CYP3A4 и других). Основной метаболит — индолуксусная кислота — фармакологически неактивен; активный метаболит N-оксид составляет до 10 % от введённой дозы. Выведение осуществляется преимущественно почками (примерно 65 %) и кишечником. Период полувыведения — около 3 часов.

¶Показания

• Купирование острых приступов мигрени с аурой и без ауры у взрослых.
• Лечение приступов, ранее не купировавшихся ибупрофеном или парацетамолом.

Препарат не предназначен для профилактики мигрени и не применяется при гемиплегической мигрени.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи. Рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг. При недостаточной эффективности в течение 24 часов допускается повторный приём той же дозы. При отсутствии эффекта от первой дозы в течение 2 часов можно принять вторую дозу. Максимальная суточная доза — 10 мг (не более 2 таблеток по 5 мг или 4 таблеток по 2,5 мг).

Пациентам с нарушениями функции печени лёгкой и средней степени тяжести, а также лицам, принимающим ингибиторы CYP1A2 (например, ципрофлоксacin, флувоксамин), дозу снижают.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к золмитриптану или другим компонентам препарата.
• Гемиплегическая или базилярная мигрень.
• Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, включая стенокардию Принцметала, перенесённый инфаркт миокарда, инсульт или транзиторная ишемическая атака.
• Тяжёлая или умеренная артериальная гипертензия (контролируемая гипертензия не является абсолютным противопоказанием).
• Одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или в течение 2 недель после их отмены.
• Одновременный приём с эрготамином, дигидроэрготамином или другими триптанами (см. «Взаимодействие»).
• Возраст до 18 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: боль в груди, ощущение сдавления или тяжести в горле, шее, челюсти и конечностях, сонливость, головокружение, парестезии, тошнота, рвота, сухость во рту, слабость, миалгии. Эти явления обычно слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно.

Редко отмечаются повышение артериального давления в первые часы после приёма, ишемические изменения на ЭКГ, аритмии. Как и другие агонисты триптанов, золмитриптан потенциально способен вызвать серотониновый синдром при сочетании с антидепрессантами группы СИОЗС и СИОЗСН.

¶Лекарственное взаимодействие

• С ингибиторами МАО типа А — противопоказано.
• С эрготамином и дигидроэрготамином — не рекомендуется (риск коронарного вазоспазма); интервал между приёмами должен составлять не менее 24 часов.
• С ципрофлоксацином, флувоксамином и другими ингибиторами CYP1A2 — повышение концентрации золмитриптана в плазме, требуется снижение дозы.
• С препаратами зверобоя — возможно повышение риска побочных эффектов.

¶Цена и аналоги

Цена на золмитриптан в аптеках России зависит от производителя и дозировки: упаковка из 10 таблеток по 2,5–5 мг обычно стоит от 150 до 600 рублей. Препарат продаётся под международным непатентованным названием (МНН) и выпускается несколькими производителями. Аналогичным действием обладают другие триптаны: суматриптан, элетриптан, наратриптан, ризатриптан, фроватриптан.

¶Особые указания

Золмитриптан не применяется в педиатрической практике. С осторожностью назначают при контролируемой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, приёме других вазоконстрикторов. Пациентам с мигренью, впервые получающим триптаны, рекомендуется предварительное обследование сердечно-сосудистой системы. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами в большинстве случаев, однако при появлении сонливости или головокружения от управления следует воздержаться.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Золмитриптан (официальная).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Рекомендации ВОЗ по лечению мигрени.
• Клинические рекомендации Минздрава России «Мигрень».