Амоксициллин диспергируемые таблетки 500 мг¶

Амоксициллин диспергируемые таблетки 500 мг — лекарственная форма полусинтетического пенициллинового антибиотика амоксициллина, представляющая собой таблетку, которая перед приёмом растворяется в небольшом объёме воды с образованием суспензии. Диспертабы (диспергируемые таблетки) предназначены для перорального применения и используются при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

¶Состав и фармакологические свойства

Амоксициллин относится к полусинтетическим антибиотикам группы аминопенициллинов. Он разрушается бета-лактамазами, поэтому в монотерапии не применяется против штаммов, продуцирующих этот фермент. Действие амоксициллина основано на нарушении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллин-связывающими белками (ПСБ) и ингибирует транспептидазы, что приводит к гибели микроорганизма в фазе роста.

К диспергируемой таблетке 500 мг, как правило, относятся:

• активное вещество — амоксициллин (в форме тригидрата) в дозе 500 мг;
• вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон, аспартам, ароматизатор, стеарат магния и другие компоненты, обеспечивающие быстрое дезинтегрирование таблетки.

Диспертабы выпускаются также в дозировках 250 мг и 1000 мг. Форма характеризуется быстрым распадом: таблетка растворяется в 10–20 мл воды за 1–3 минуты, что упрощает приём и обеспечивает более раннее начало действия по сравнению с обычными таблетками.

¶Фармакокинетика

Амоксициллин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, причём приём пищи на его биодоступность существенно не влияет. Биодоступность пероральных форм составляет около 80–90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Распределение обширное: препарат проникает в ткани и биологические жидкости, включая лёгкие, бронхи, желчь, кости, мягкие ткани, а также проходит через плаценту и в небольшом количестве — в грудное молоко. Связывание с белками плазмы — около 20 %. Период полувыведения — 1–1,5 часа; при нарушении функции почек он удлиняется. Выведение осуществляется преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Диспертабы амоксициллина 500 мг применяют при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции желчевыводящих путей;
• острый средний отит;
• лептоспироз, листериоз;
• в составе комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в сочетании с ингибиторами протонного насоса и другими антибактериальными средствами).

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам, цефалоспоринам или вспомогательным компонентам;
• инфекционный мононуклеоз и цитомегаловирусная инфекция (высокий риск амоксициллиновой сыпи);
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам);
• возраст до 3 лет (для диспертабов — в зависимости от производителя, обычно ограничение связано с дозировкой).

С осторожностью применяют при беременности и лактации, бронхиальной астме, аллергическом диатезе, кровотечениях в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

¶Способ применения и дозы

Таблетку растворяют в 10–20 мл воды (примерно 2 столовые ложки), тщательно перемешивают и принимают сразу после приготовления. Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 500 мг 3 раза в сутки. При тяжёлых инфекциях дозу увеличивают до 1000 мг 3 раза в сутки. Курс лечения определяется врачом и обычно составляет 5–14 дней; при стрептококковой инфекции — не менее 10 дней.

¶Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение вкуса, повышение активности печёночных трансаминаз. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, анафилаксия (редко). Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия. Возможны головная боль, бессонница, возбуждение, судороги (при высоких дозах у пациентов с нарушением функции почек).

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом) — возможен антагонизм. Аллопуринол повышает риск кожной сыпи. Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию амоксициллина.

¶Особые указания

При курсовом лечении необходимо контролировать функцию почек, печени и картину крови. При появлении признаков суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит) препарат отменяют. Диспертабы удобны для пациентов с дисфагией и для приёма у детей, однако перед применением у детей младшего возраста необходима консультация врача.

¶История и производство

Амоксициллин был синтезирован в 1972 году в лаборатории британской компании Beecham (впоследствии GlaxoSmithKline) и впервые вышел на рынок в 1974 году под торговым названием «Флемоксин Солютаб». Именно диспергируемая форма «Флемоксин Солютаб» стала прообразом современных диспертабов амоксициллина. В России препарат производится несколькими фармацевтическими компаниями, включая «Синтез» (Курган), «Биосинтез» (Пенза), «АВВА РУС» и другие. Дженерики амоксициллина в форме диспертабов также выпускаются индийскими производителями.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Флемоксин Солютаб» (амоксициллин, диспергируемые таблетки).
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Рациональная фармакотерапия: руководство для практикующих врачей.